BONALEN

BONALEN

Alendronato sódico

Uso adulto


Forma farmacêutica e apresentação - BONALEN

Comprimido: Caixas com 15 e 30 comprimidos.


Composição - BONALEN

Cada comprimido de BONALEN contém: Alendronato sódico triidratado (equivalente a 10 mg de ácido alendrônico) 13,06 mg. Excipientes: Lactose, microcelulose, croscarmelose sódica e estearato de magnésio.


Informações ao paciente - BONALEN

O alendronato sódico (BONALEN) age na osteoporose2 (que se caracteriza por diminuição de massa óssea e aumento do risco de fraturas), onde inibe a perda óssea e permite a formação de novo tecido3 ósseo. Mantenha BONALEN em temperatura ambiente (15oC a 30oC). Prazo de validade: 24 meses após a data de fabricação. Não utilize medicamentos com a validade vencida. Informe ao seu médico a ocorrência de gravidez4 na vigência do tratamento com BONALEN ou após seu término. Informar ao médico se está amamentando. Não é recomendado seu uso durante a gestação e aleitamento. BONALEN deve ser utilizado com cautela em pacientes com distúrbios do trato gastrintestinal superior. Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico. Informe ao seu médico o aparecimento de reações desagradáveis, como dores abdominais, intestino preso, náuseas5, diarréias, dores de cabeça, dores no corpo, dificuldade para engolir e vermelhidão na pele. BONALEN não deve ser utilizado juntamente com leite e seus derivados ou bebidas com grandes quantidades de cálcio. BONALEN deve ser ingerido ao menos 30- 60 minutos antes de qualquer alimento, bebida (distinta da água) ou medicação. Contra-indicações: Hipersensibilidade aos componentes da fórmula; hipocalcemia6; insuficiência renal7 grave; distúrbios no metabolismo1 do cálcio e deficiência de vitamina8 D.

Mantenha todo medicamento fora do alcance das crianças.

Não tome remédio sem o conhecimento de seu médico. Pode ser perigoso para sua saúde.


Informações técnicas - BONALEN


Ação - BONALEN

BONALEN (alendronato sódico) é quimicamente um aminobisfosfonato sal monossódico do ácido (4- amino-1-hidroxibutilideno) bisfosfônico triidratado , que age por inibição específica da reabsorção óssea intermediada pelos osteoclastos. Assim como todos os bisfosfonatos, BONALEN é um análogo do pirofosfato, um regulador endógeno do metabolismo1 do cálcio, que inibe tanto a dissolução como a cristalização do fosfato do cálcio in vitro. O bisfosfonato é metabolicamente estável, reduz ao mínimo a penetração celular e apresenta elevada afinidade à hidroxiapatita presente no osso, além de possuir uma rápida depuração renal9. Estudos in vitro demonstraram que o alendronato sódico atua unindo-se preferencialmente aos sítios ativos de reabsorção óssea, onde inibe a atividade dos osteoclastos sem reduzir a formação de tecido3 ósseo por parte dos osteoblastos. Por ter um grupo amino que o diferencia dos demais bisfosfonatos, o alendronato sódico apresenta importantes melhoras em suas propriedades físico-químicas e terapêuticas.


Farmacocinética - BONALEN

Em comparação com uma dose IV, a biodisponibilidade do alendronato sódico via oral foi de 0,7%, utilizando- se doses de 5 a 40 mg, administradas após jejuar desde a noite anterior até duas horas antes do desjejum normal pela manhã. A biodisponibilidade do alendronato sódico diminui em cerca de 40% quando administrado 30-60 minutos antes da ingestão de alimentos, ou 85%-90% após o desjejum e 60% se administrado com café ou suco de laranja. Portanto, para o alendronato sódico ter maior eficácia, deve ser administrado com um copo cheio de água e pelo menos 1 hora antes do primeiro alimento ou bebida (distinta da água) do dia.


Distribuição - BONALEN

O alendronato sódico se distribui transitoriamente nos tecidos moles, sendo em seguida redistribuído aos ossos ou excretado na urina10. O volume médio de distribuição em estado de equilíbrio é de 28 L. Aproximadamente 78% dele une- se às proteínas11 do plasma12.


Metabolismo1 - BONALEN

Não há evidências da biotransformação metabólica do alendronato em animais ou em seres humanos.


Eliminação - BONALEN

Após uma dose única IV de alendronato sódico, cerca de 50% dela foi excretada na urina10 em 72 horas, e pouca ou nenhuma nas fezes. A meia- vida terminal em seres humanos excede os 10 anos. O alendronato sódico não é excretado através do sistema de transporte ácido/base dos rins13 de ratas; portanto, não se espera que interfira com a excreção de outros medicamentos que são eliminados por este sistema em humanos.


Indicações - BONALEN

BONALEN está indicado no tratamento da osteoporose2 pós- menopausa14.


Contra-indicações - BONALEN

Hipersensibilidade aos componentes da fórmula; hipocalcemia6; insuficiência renal7 grave; distúrbios no metabolismo1 do cálcio; deficiência de vitamina8 D; anormalidades do esôfago15 que retardam seu esvaziamento (como estenose ou acalasia); impossibilidade de permanecer em pé ou sentado ao menos por 30 minutos após a ingestão.


Precauções - BONALEN

Gerais: BONALEN deve ser ingerido com um copo cheio de água, para garantir sua chegada ao estômago16. Distúrbios nos metabolismos do cálcio e mineral, carência de vitamina8 D e hipocalcemia6 devem ser completamente tratados antes de iniciar- se terapia com BONALEN. Outras causas para osteoporose2, além da deficiência de estrogênio e do envelhecimento, devem ser consideradas. Insuficiência renal7: Por falta de maior experiência clínica, não se recomenda o uso de BONALEN em pacientes com insuficiência renal7 grave. Gastrintestinais: O risco do aparecimento de reações adversas graves no esôfago15 pode ser maior em pacientes que se deitam após ingerir alendronato sódico, e(ou) em pacientes que não tomam o comprimido com o copo cheio de água, e(ou) em pacientes que continuam tomando alendronato sódico após desenvolver os sintomas17 indicativos de irritação esofagiana. Devido aos possíveis efeitos irritantes do alendronato sódico sobre a mucosa18 gastrintestinal superior, deve-se ter cautela quando for administrado a pacientes com problemas gastrintestinais superiores ativos, como disfagia19, doenças esofagianas, gastrite20, duodenite ou úlceras21. Para facilitar a chegada ao estômago16 e assim reduzir o potencial de irritação esofagiana, os pacientes devem ser instruídos a tomar alendronato sódico com um copo cheio de água e não se deitar por pelo menos 30 minutos e até terem a primeira refeição do dia. Os pacientes devem ser especialmente instruídos a não tomar alendronato sódico na hora de dormir ou antes de se levantar. Os pacientes devem ser informados de que se não seguirem estas instruções podem ter um aumento dos riscos de problemas esofagianos. Os pacientes devem ser instruídos de que se desenvolverem sintomas17 de doenças esofagianas (como dificuldade ou dor ao engolir, dor retroesternal ou azia) devem parar de tomar alendronato sódico e procurar o médico. Gravidez4 ou aleitamento: Não há estudos do uso de alendronato sódico em mulheres grávidas ou que estejam amamentando; portanto, BONALEN não deve ser administrado a elas. Pediatria: O alendronato sódico não foi estudado em crianças; assim, BONALEN não deve ser administrado na idade pediátrica. Geriatria: Estudos com alendronato sódico em idosos mostraram não haver diferenças de eficácia e segurança relacionados à idade.


Interações medicamentosas - BONALEN

Não são previstas interações farmacológicas importantes com o uso de alendronato sódico. Antiácidos22, sucralfato, suplementos com alto conteúdo de metais como cálcio, ferro, magnésio, alumínio (inclusive complexos vitamínicos com minerais), leite, derivados do leite e bebidas com alto conteúdo de cálcio: Devem ser administrados pelo menos 30 minutos após a ingestão de BONALEN para não interferir na sua absorção. Estrógenos: Algumas poucas pacientes que receberam alendronato sódico juntamente com estrógenos (intravaginal, transdérmico ou oral) não apresentaram reações adversas atribuíveis ao uso concomitante de ambas medicações. Anticolinérgicos, ácido salicílico e sais, benzodiazepínicos, betabloqueadores, bloqueadores do canal de cálcio, diuréticos23, inibidores da secreção de ácido gástrico, glicocorticóides, antiinflamatórios não- esteróides, hipnóticos, sedativos, tiazidas, hormônios tireoidianos, vasoconstritores e vasodilatadores: Embora não haja estudos específicos de interações com estas drogas, o alendronato sódico foi utilizado em estudos clínicos em concomitância com os medicamentos citados, não evidenciando interações clínicas adversas. Antiinflamatórios: O risco de reações adversas na porção superior do aparelho digestivo24, associado com os antiinflamatórios não-esteróides, não parece ser maior com o tratamento conjunto com alendronato sódico. Interferência em exames laboratoriais: Pacientes tratadas com 10 mg/dia de alendronato sódico apresentaram diminuições transitórias e assintomáticas do cálcio sérico. No entanto, a incidência25 de diminuições moderadas do cálcio sérico (< 8 mg/dl26 [2 m M]) foi semelhante nas pacientes tratadas com alendronato sódico 10 mg/dia e nas tratadas com placebo.


Reações adversas - BONALEN

Em geral as reações adversas são leves e transitórias, não requerendo a suspensão do medicamento. Somente cerca de 4% de pacientes recebendo alendronato sódico tiveram que interromper o tratamento em função dos efeitos colaterais. As reações adversas mais freqüentes foram as gastrintestinais, principalmente dores abdominais, disfagia19, náuseas5, constipação27, diarréia28, flatulência, úlcera29 esofagiana e também dores musculoesqueléticas e cefaléias30.


Posologia - BONALEN

BONALEN deve ser tomado pelo menos meia hora antes do primeiro alimento, bebida ou medicação do dia, somente com água. Outras bebidas (inclusive água mineral), alimentos e alguns medicamentos podem reduzir a absorção de alendronato sódico (ver Interações medicamentosas). Para facilitar a chegada ao estômago16 e reduzir o potencial de irritação esofagiana, BONALEN deve ser tomado após o levantar, com um copo cheio de água e o paciente não deve deitar- se por pelo menos 30 minutos e até após a primeira refeição do dia. BONALEN não deve ser ingerido na hora de dormir ou antes de se levantar. Não seguir estas instruções pode aumentar o risco de ocorrência de experiências adversas no esôfago15 (ver Precauções). A dose recomendada é de 1 comprimido de BONALEN 10 mg/dia. Pacientes idosos ou com insuficiência renal7 leve a moderada ("clearance" de creatinina31 de 35 a 60 ml/min): Não é necessário ajuste posológico. Pacientes com insuficiência renal7 grave ("clearance" de creatinina31 < 35 ml/min): Não é recomendada a administração de alendronato sódico. Pacientes com osteoporose2 devem receber na alimentação quantidades adequadas de cálcio, conforme orientação médica.


Superdosagem - BONALEN

No caso de ingestão de altas doses de alendronato sódico, podem ocorrer efeitos indesejáveis como distúrbios gástricos, diarréia28, pirose, esofagite32, gastrite20 ou úlcera29, além de detectarem- se sinais33 e sintomas17 de hipocalcemia6. Administrar leite ou antiácidos22 para diminuir a absorção do alendronato sódico. Devido ao risco de irritação esofagiana, não se deve induzir o vômito34 e o paciente deve permanecer ereto.


Atenção - BONALEN

Este produto é um novo medicamento e, embora as pesquisas realizadas tenham indicado segurança e eficácia quando corretamente indicado, podem ocorrer reações adversas ainda não descritas ou conhecidas. Em caso de suspeita de reações adversas o médico responsável deve ser notificado.

SANUS Farmacêutica Ltda.



BONALEN - Laboratório