ANCLOMAX

ANCLOMAX®
ACICLOVIR1




APRESENTAÇÃO - ANCLOMAX
Comprimidos - 200 mg - Cartucho contendo 20 comprimidos. 400 mg - Cartucho contendo 20 comprimidos.


USO ADULTO E PEDIÁTRICO

Cada comprimido de 200 mg contém:

Aciclovir1 210 mg
Excipientes q.s.p. 1 comprimido

Componentes não ativos: lactose, celulose microcristalina, povidona, amidoglicolato de sódio, estearato de magnésio e corante (Azul 2).

Cada comprimido de 400 mg contém:

Aciclovir1 420 mg
Excipientes q.s.p. 1 comprimido

Componentes não ativos: lactose, celulose microcristalina, povidona, amidoglicolato de sódio, estearato de magnésio e corante (Rosa).


INFORMAÇÕES AO PACIENTE - ANCLOMAX

Ação: Antiviral seletivo que atua contra os tipos I e II de herpes simples e vírus2 de varicela3 zoster4, com baixa toxicidade para as células infectadas do homem.

Cuidados de conservação: Conservar o produto em temperatura ambiente (entre 15ºC e 30ºC) e protegido da umidade.

Prazo de validade: 36 meses após a data de fabricação (vide cartucho). O prazo de validade encontra- se gravado na embalagem externa; em caso de vencimento inutilize o produto. Nenhum medicamento deverá ser administrado após o término do seu prazo de validade.

Gravidez5 e Lactação6: Informe ao seu médico se estiver grávida, amamentando ou engravidar durante o tratamento.

Cuidados de administração: Anclomax® deve ser administrado por via oral.

Cuidados na interrupção do tratamento:
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Informar ao médico o aparecimento de reações desagradáveis como febre7, fadiga, dores musculares, dores de cabeça que possam ser associadas ao uso do medicamento.

"TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS".

Ingestão concomitante com álcool não é aconselhável.

Contra- indicações: história de hipersensibilidade ao aciclovir1 ou a qualquer um dos componentes de Anclomax® contra-indica o seu uso.

"NÃO TOME REMÉDIO SEM CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE."




INFORMAÇÃO TÉCNICA - ANCLOMAX
O aciclovir1 penetra na célula8 infectada pelo vírus2 herpes, se fosforila, convertendo- se no composto ativo aciclovir1-trifosfato. Para este primeiro passo é necessária a presença da timidinacinase específica do vírus2 herpes simples. O aciclovir1-trifosfato atua como inibidor da DNA-polimerase do vírus2 herpes, evitando a posterior síntese de DNA viral sem afetar os processos celulares normais.
O aciclovir1 possui atividade inibidora in vitro contra os herpes vírus2 humanos incluindo Herpes simplex tipo I (HSV- 1) e II (HSV-2), Varicela3-zoster4 (VZV), vírus2 Epstein-Barr (EBV) e citomegalovírus (CMV). Em cultura celular, o aciclovir1 possui uma maior atividade antiviral contra o HSV-1, seguindo em ordem decrescente de potência contra o HSV-2, o VZV, o EBV e o CMV.
A farmacocinética de aciclovir1 após a administração oral foi avaliada em seis estudos clínicos envolvendo 110 pacientes adultos. Em um estudo de 35 imunocomprometidos com herpes simples ou infecção9 de varicela3- zoster4 administrando cápsulas em doses de 200 a 1000 mg a cada 4 horas, 6 vezes ao dia por 5 dias, a biodisponibilidade foi estimada de 15 a 20%. Neste estudo, os níveis de estado de equilíbrio plamáticos foram atingidos no segundo dia da dose.
Em outro estudo em 6 voluntários, há influência da comida na absorção do aciclovir1.
Na administração oral, o pico plasmático do aciclovir1 em voluntários e pacientes com função renal10 é atingida em pacientes dentro de 2,5 a 3,3 horas. A média da excreção renal10 da droga não modificada é 14,4% (8,6 a 19,8%) na administração da dose oral. Somente um único metabólito urinário (identificado por cromatografia líquida de alta performance) é a 9- [(carboximetoxi) metil] guanina. A meia-vida e o clearence corporal total do aciclovir1 são dependentes da função renal10 reduzida (vide Posologia).
Desde que o acúmulo da dose administrada por via oral em pacientes com função renal10 parcialmente ou moderadamente prejudicada permaneça abaixo dos níveis seguros de infusão endovenosa, a dose de ajuste é recomendada somente para pacientes com prejuízo renal10 severo.
O aciclovir1 é pouco absorvido por via oral, com biodisponibilidade de 20% e inalterado pela presença de alimentos. A absorção transdérmica, com a pele íntegra é mínima e não é detectada no sangue11 nem na urina12. Em infecções (herpes zoster4), a absorção é moderada. As concentrações plasmáticas são atingidas em 1,7 horas, por via oral ou no final da infusão via endovenosa (cerca de 1 hora).
Distribui- se amplamente pelo organismo, no encéfalo, rins13, pulmões14, fígado15, humor aquoso, intestinos e outros tecidos; atravessa a placenta. As maiores concentrações estão nos rins13, fígado15 e intestinos. A concentração no sistema nervoso16 central é cerca de 50% da plasmática. A taxa de ligação protéica é baixa (9 a 33%).
O aciclovir1 sofre biotransformação hepática e excreção renal10, por filtração glomerular e secreção tubular, sendo que 70 a 75% da dose intravenosa são excretados, sob a forma inalterada em 6 horas e mais de 95% em 24 horas; pequena quantidade é excretada pela bile17 e pelos pulmões14. A meia- vida, em adulto com função renal10 normal, é de 2,5 horas; em crianças (1 a 18 anos) 2,6 horas; em recém-nascido (até 3 meses), 4 horas.


INDICAÇÕES E USO - ANCLOMAX
O produto é utilizado no tratamento de infecções pelo vírus2 Herpes simplex na pele e mucosas, inclusive herpes genital (inicial e recorrente 6 ou mais episódios/ano). Utilizado também na supressão (prevenção de recidivas) de infecções recorrentes por Herpes simplex em pacientes imunocompetentes e na profilaxia de infecções por Herpes simplex em pacientes imunocomprometidos.
O tratamento agudo18 de herpes zoster4.
Os resultados de estudos clínicos sugerem que alguns pacientes com doenças recorrentes são beneficiados com a administração oral de aciclovir1 se administrada ao primeiro sinal19 de um episódio de herpes genital. A maioria dos beneficiados são pacientes com experiência severa e recorrências prolongadas, dos quais a terapia intermitente pode ser mais apropriada que a terapia supressiva quando as recorrências não são freqüentes.
Cada tratamento de herpes zoster4 agudo18 em indivíduos imunocompetentes com aciclovir1 oral resulta numa diminuição da difusão viral, diminuição no tempo de cura, menor disseminação; e alívio da dor aguda.


CONTRA-INDICAÇÕES - ANCLOMAX
O produto é contra- indicado em pacientes com conhecida hipersensibilidade ao aciclovir1.


ADVERTÊNCIAS - ANCLOMAX
A terapia supressiva com aciclovir1 deve ser considerada somente para pacientes com infecções severas. Avaliação periódica é necessária se a terapia supressiva é recomendada. Em alguns pacientes, há uma tendência para os primeiros episódios da recorrência serem mais severos a interrupção da terapia supressiva.Foram encontradas cepas de vírus2 herpes simplex e vírus2 varicela3 zoster4 resistentes ao aciclovir1; porém não é clara a evidência clínica a indução destas cepas durante a terapia supressiva ou intermitente em pacientes normais.
Entretanto, em pacientes severamente imunocomprometidos, o médico deverá estar informado que tratamentos prolongados ou repetitivos de aciclovir1 podem resultar na seleção de vírus2 resistentes associados a infecções na terapia que não respondem com a terapia continuada de aciclovir1. Isto entretanto, parece ser claramente estabelecido e considerado como um fator quando a terapia é administrada. O efeito do uso na história natural de herpes simplex é desconhecido.

Precauções para o uso durante a gravidez5 e em lactação6:
A dose remendada e a duração do tratamento não deverá ser excedida (ver Dose).
A decisão de prescrever uma terapia supressiva deverá ser avaliada na luz dos conhecimentos sobre efeitos de longa- duração do aciclovir1 e claramente exposto ao paciente.
Para descontinuar o regime da terapia supressiva o paciente deve ser monitorado e conforme a situação do paciente será avaliada a necessidade ou não.
As lesões cutâneas associadas com herpes simplex e varicela3- zoster4 são características freqüentes, o achado de neutrófilos gigantes em esfregaços preparados com o exsudato20 de lesões ou raspagem podem prover um suporte adicional no diagnóstico21 clínico.
Somente culturas positivas de vírus2 herpes simplex oferecem uma confirmação de diagnóstico21. Exames apropriados deverão ser realizados para o diagnóstico21 de outras doenças sexualmente transmissíveis.
Todos os pacientes devem ser aconselhados a ter um cuidado particular na transmissão do vírus2 se as lesões estiverem presentes durante a terapia.


INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS - ANCLOMAX
A probenicida aumenta a meia- vida média e a área sob a curva de concentração plasmática do aciclovir1, pois ela reduz a secreção tubular renal10. Outras drogas que afetam a fisiologia renal10 podem potencialmente influenciar a farmacocinética do aciclovir1.
Quando usado conjuntamente com o interferon ou metotrexato intratecal pode resultar em anormalidades neurológicas. Outros fármacos nefrotóxicos podem aumentar o potencial para nefrotoxicidade, sobretudo na presença de insuficiência renal22.
A zidovudina produz letargia extrema.
O uso concomitante de aciclovir1 e petidina (meperidina) pode acarretar aumento de toxicidade.
Quando se emprega ciclosporina e aciclovir1 conjuntamente, pode ocorrer aumento dos níveis séricos de creatinina23, de nefrotoxicidade e dos níveis de aciclovir1, acompanhado por necrose24 aguda tubular reversível.


POSOLOGIA - ANCLOMAX
Herpes simplex em adultos:Tramento da Infecção9 Inicial: 1 comprimido de 200 mg de aciclovir1, cinco vezes ao dia, com intervalos de aproximadamente 4 horas, enquanto estiver acordado, omitindo- se a dose noturna. O tratamento deve ser continuado por 5 dias, mas deve estender em infecções iniciais sérias.
Terapia Supressiva para Infecções recorrentes: A dose inicial recomendada é 200 mg, 3 vezes ao dia. Esta poderá ser aumentada se ocorrer penetração 5 vezes ao dia. Se necessário, uma dose de 400 mg é administrada duas vezes ao dia deve ser considerada. Uma periódica re- avaliação da necessidade da terapia é recomendada.
Terapia intermitente: 200 mg a cada 4 horas, 5 vezes ao dia por 5 dias. A terapia deverá ser iniciada nos primeiros sinais25 ou sintomas26 (prodrômicos) de recorrência.
Em pacientes gravemente imunocomprometidos ou em pacientes com distúrbios da absorção intestinal, a dose deve ser duplicada (400 mg) ou pode- se considerar a administração do medicamento na forma de pó liófilo injetável. A administração de doses deve ser iniciada, tão cedo quanto possível após o início da infecção9; para os episódios recorrentes, isto deve ser feito, de preferência, durante o período prodômico ou quando as lesões começam a aparecer.

Profilaxia de Herpes simplex em adultos imunocomprometidos:
1 comprimido de 200 mg de aciclovir1, quatro vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 6 horas. Para pacientes gravemente imunocomprometidos ou para pacientes com distúrbios de absorção intestinal, a dose deve ser duplicada (400 mg) ou pose- se considerar a administração do medicamento na forma de pó liófilo injetável. A duração da administração profilática é determinada pela duração do período de risco.


Supressão de Herpes simplex em adultos:
1 comprimido de 200 mg de aciclovir1, quatro vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 6 horas, podendo muitos pacientes serem convenientemente controlados com um regime de 2 comprimidos de 200 mg de aciclovir1 2 vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 12 horas.

Profilaxia e tratamento do Herpes simplex em crianças imunocomprometidas:
Em crianças acima de 2 anos de idade, as doses indicadas são as mesmas dos adultos. Abaixo de 2 anos de idade, deve ser utilizada a metade das doses dos adultos.

Herpes Zoster4:
Dose de 800 mg a cada 4 horas, 5 vezes ao dia por 7 a 10 dias. Tratamento deverá ser iniciado dentro de 72 horas no início das lesões. Em triagens clínicas, foi observado um maior benefício quando o tratamento começar dentro das 48 horas do início das lesões.
Pacientes com insuficiência renal22 aguda ou crônica: Estudos farmacocinéticos foram realizados seguindo a infusão de aciclovir1 em pacientes com insuficiência renal22.
Para pacientes que requerem hemodiálise27, a escala posológica deverá ser ajustada, e a dose é administrada após cada diálise28.


PACIENTES IDOSOS - ANCLOMAX
Em pacientes idosos, o clearance corporal total do aciclovir1 declina paralelamente ao clearance da creatinina23. Deve- se manter uma adequada hidratação dos pacientes que estejam tomando altas doses de aciclovir1. Entretanto, para pacientes com insuficiência renal22 grave (clearance de creatinina23 inferior a 10 ml/min), recomenda-se um ajuste da dose para 200 mg de aciclovir1 2 vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 12 horas.


SUPERDOSAGEM - ANCLOMAX
O aciclovir1 é apenas parcialmente absorvido no trato gastrintestinal. É improvável que ocorram efeitos tóxicos graves se uma dose de até 5 g for tomada em uma única ocasião. Não há dados disponíveis sobre as conseqüências da ingestão de doses mais altas.
Tratamento:
A ingestão de doses de aciclovir1 acima de 5 g exige uma observação rigorosa do paciente.
O aciclovir1 é dialisável.

Uso para pessoas de mais de 65 anos:
O produto pode ser utilizado em pacientes acima de 65 anos de idade, desde que seja observado os itens precauções e de acordo com a posologia preconizada para os pacientes idosos.


Reg. MS. n° 1.1637.0034
Farm. Resp.: Satoro Tabuchi CRF- SP-4.931



ANCLOMAX - Laboratório