COVERSYL

coversyl
2 e 4 mg

Perindopril

Uso adulto


Forma farmacêutica e apresentações - COVERSYL

Caixa com 30 comprimidos de 2 mg. Caixa com 30 comprimidos de 4 mg.


Composição - COVERSYL

Cada comprimido de 2 mg contém: Perindopril, sal de terc- butilamina, 2,00 mg. Excipientes: Celulose microcristalina, lactose, sílica coloidal hidrófoba, estearato de magnésio q.s.p um comprimido de 45,00 mg. Cada comprimido de 4 mg contém: Perindopril, sal de terc-butilamina, 4,00 mg. Excipientes Celulose microcristalina, lactose, sílica coloidal hidrófoba, estearato de magnésio q.s.p um comprimido de 90,00 mg.


Informações Técnicas - COVERSYL


Propriedades - COVERSYL

O perindopril é um inibidor da enzima1 de conversão (IEC) da angiotensina I em angiotensina II.


Farmacocinética - COVERSYL

A absorção do perindopril por via oral é rápida (pico de concentração em uma hora) e importante (biodisponibilidade: 65% a 70%). O perindopril é transformado em perindoprilato, metabólito ativo. A meia- vida plasmática do perindopril é de uma hora. A taxa de biotransformação em perindoprilato é de aproximadamente 20%. O pico de concentração plasmática do perindoprilato é atingido em 3 a 4 horas. A alimentação diminui a transformação em perindoprilato e, portanto, a sua biodisponibilidade. O volume de distribuição é próximo de 0,2 l/kg para o perindoprilato livre. A fixação às proteínas2 é pouco importante, inferior a 30%. Além do perindoprilato ativo o perindopril tem 5 metabólitos inativos. O perindoprilato é eliminado por via urinária e a meia-vida da sua fração livre é, em média, de 3 a 5 horas. A dissociação da ligação do perindoprilato à enzima1 de conversão da angiotensina conduz a uma meia-vida de eliminação efetiva de 25 horas. Após administração repetida, não se observa acúmulo de perindopril e a meia-vida do perindoprilato, após administrações repetidas, corresponde à sua meia-vida da atividade, conduzindo a um estado da equilíbrio em 4 dias. A eliminação do perindoprilato é diminuída nos idosos, na insuficiência cardíaca3 e na insuficiência renal4. Uma adaptação posológica é desejável em função do clearance da creatinina5. O clearance de diálise6 do perindopril é de 70 ml/min.


Farmacologia - COVERSYL

A enzima1 de conversão ou cininase, é uma exopeptidase que permite por um lado a conversão da angiotensina I em angiotensina II vasoconstritora e, por outro lado, a degradação da bradicinina vaso- dilatadora em heptapeptídeo inativo. O perindopril age por intermédio de seu metabólito ativo, o perindoprilato, sendo os outros metabólitos inativos.


Farmacologia clínica - COVERSYL

Os estudos em duplo- cego, utilizando métodos que permitem objetivar e quantificar a atividade de COVERSYL sobre a inibição da enzima1 da conversão da angiotensina, promovendo a melhora da hipertensão arterial7, confirmaram as propriedades farmacológicas deste medicamento no homem.


Clínica - COVERSYL

Os estudos realizados em duplo- cego colocam em evidência a atividade terapêutica de COVERSYL no tratamento da hipertensão arterial7: a dose habitual e eficaz na hipertensão arterial7 de leve a moderada é da 4mg por dia, administrados em uma tomada; a eficácia mantém-se durante todo o nictemero. O pico de efeito anti-hipertensivo é obtido 4 a 6 horas após uma tomada única de perindopril; a baixa da pressão com a administração diária de 4 mg, ocorre, nos pacientes que respondem, da seguinte forma: 65% de efeito máximo sobre a pressão diastólica8 são obtidos em 11 dias, 78% deste efeito são atingidos em 1 mês e, depois, se mantém sem perda de eficácia; a parada do tratamento não é acompanhada de rebound effect as propriedades vasodilatadoras e restauradoras da elasticidade dos grossos troncos arteriais, tanto quanto a redução da hipertrofia9 ventricular esquerda, estão confirmadas no homem; a associação de um diurético10 potencializa o efeito antihipertensivo.


Indicação terapêutica - COVERSYL

Hipertensão arterial7.


Contra-Indicações - COVERSYL

Crianças: Não foram desenvolvidos estudos pediátricos. No estado atual de conhecimento, o perindopril é contra- indicado a crianças. Gravidez11: Em doses elevadas no rato e no coelho, existe uma maternotoxicidade com fetotoxicidade nas doses mais fortes. Não foram encontradas nem embriotoxidade nem teratogenicidade. Os estudos efetuados no macaco não mostram maternotoxidade nem fetotoxicidade. Não existe até o momento, qualquer dado relativo ao perindopril na espécie humana. Na espécie humana, nos pacientes tratados pelos inibidores de enzima1 de conversão, foram observados: alguns casos de retardo da crescimento no útero12, de prematuridade e de persistência do canal arterial, sem que fosse possível determinar qual a exata responsabilidade do medicamento e da patologia de base; raros casos de anúria13 neonatal irreversíveis quando associados um diurético10 na mãe. Amamentação14: No animal, o parindopril passa pouco para o leite materno. Não dispomos de dados na espécie humana.


Cuidados a serem tomados - COVERSYL

Risco de hipotensão arterial15 e/ou insuficiência renal4: uma depleção hidroasódica importante (regime sem sal estrito e (ou) tratamento diurético10) ou uma estenose das artérias renais provocam uma estimulação do sistema renina- engiotensina; o bloqueio deste sistema por um inibidor de enzima1 de conversão pode então provocar, sobretudo por ocasião da primeira tomada e durante as duas primeiras semanas do tratamento, uma queda brusca de pressão arterial e/ou, se bem que raramente e num prazo mais variável, uma insuficiência renal4 funcional que por vezes é aguda. Quando se inicia o tratamento, nestas situações particulares, convém observar as seguintes recomendações: 1. Na hipertensão arterial7, em caso de tratamento diurético10 anterior, é conveniente: interromper o diurético10 pelo menos três dias antes da introdução do perindopril, para reintroduzi-lo em seguida, caso necessário; se isto não for possível, é conveniente começar o tratamento com uma dose inicial de 2 mg. 2. Na hipertensão16 renovascular, é conveniente se começar por uma dose pequena de 2 mg. 3. Recomenda-se dosar e creatinina5 plasmática antes do tratamento e no primeiro mês de tratamento.


Precauções de uso - COVERSYL

Insuficiência renal4: Em casos de insuficiência renal4, a posologia do penindopril deve ser ajustada ao grau da insuficiência renal4. Nestes pacientes, a prática médica normal compreende um controle periódico do potássio e da creatinina5. As seguintes posologias podem ser recomendadas:

Clearance Posologia recomendada
de creatina

entre 30 e 60 ml/min mg por dia

entre 15 e 30 ml/min 2 mg dia sim, dia não

< 15 ml/min 2 mg no dia da diálise6


Hipertensão16 renovascular: O tratamento da hipertensão arterial7 renovascular é a revascularização. Entretanto o parindopril pode ser útil para pacientes que apresentam uma hipertensão16 renovascular à espera da intervenção corretora ou nos casos em que esta correção não é possível. O tratamento deverá então ser instituído com precaução e deverá ser exercida uma vigilância da função renal17. No indivíduo idoso, recomenda- se iniciar o tratamento com a posologia de 2 mg por dia, em uma tomada, e avaliar a função renal17 antes de prosseguir tratamento. Intervenção cirúrgica: Em caso de anestesia18 para uma intervenção importante, ou em anestesias praticadas com agentes potencialmente hipotensores, o perindopril pode provocar uma hipotensão19 que será corrigida por expansão volêmica.


Interações medicamentosas e outras interações - COVERSYL

1. Associações desaconselhadas: A associação do perindopril a sais de potássio ou a diuréticos20 retentores de potássio expõe ao risco de hipercalemia, principalmente nos casos da insuficiência renal4. Não se associa um medicamento hipercalemiante a um inibidor da enzima1 de conversão, exceto em casos de hipocalemia. Entretanto, se esta associação for necessária, ele será prescrito com precaução, com vigilância freqüente da calemia. 2. Associação que justifica um cuidado especial: Em determinados pacientes que já estejam recebendo diuréticos20 e, em particular, nos tratamentos iniciados recentemente, a diminuição da pressão arterial, quando se institui o tratamento com perindopril, pode ser excessiva. O risco de hipotensão19 sintomática pode ser reduzido suspendendo- se o diurético10 alguns dias antes do início do tratamento com perindopril. 3. Associações a serem levadas em conta: Como para todos os hipotensores, a associação a um neuroléptico ou a um antidepressivo imipramínico aumenta o risco de hipotensão19 ortostética.


Reações adversas - COVERSYL

Os efeitos relatados são raros e benignos. As queixas mais freqüentes são encontradas no início do tratamento, quando a pressão arterial ainda está mal- controlada: cefaléia21, distúrbios do humor e (ou) do sono, astenia22. Os distúrbios digestivos são pouco específicos; foram relatados distúrbios do paladar, vertigens23 e cãimbras. Algumas erupções cutâneas localizadas foram mencionadas. Uma tosse é por vezes observada: geralmente ela incomoda pouco. Trata-se de uma tosse seca, irritativa e alta. Alguns outros sinais24 foram relatados, sem grande especificidade, por ocasião de associações terapêuticas: distúrbios sexuais e secura da boca. No plano biológico, pode ser observada uma discreta diminuição da hemoglobina25, que aparece no início do tratamento. Uma discreta elevação da calemia foi observada; com uma eventual associação a um diurético10 hipocalemiante isto volta ao normal. Podemos também observar uma elevação da uremia26 e da creatininemia, reversíveis com a parada do tratamento.


Posologia e modo de administração - COVERSYL

Hipertensão arterial7: A posologia recomendada é de 4 mg por via oral, em uma única tomada pela manhã, podendo, se necessário, ser aumentada para 8 mg, em uma única tomada, após um mês de tratamento. No idoso, recomenda- se iniciar o tratamento com a dose de 2 mg por via oral pela manhã, podendo ser aumentada, se necessário, para 4 mg após um mês de tratamento.



Superdosagem - COVERSYL

Nenhum caso de superdosagem foi relatado até o momento. Os sinais24 e sintomas27 esperados serão ligados a uma hipotensão19. Além da lavagem gástrica28, aconselha- se iniciar rapidamente, por via endovenosa, e perfusão de uma solução salina isotônica. O perindopril é dialisável (70 ml/min).


Atenção - COVERSYL

Este produto é um novo medicamento e, embora as pesquisas realizada tenham indicado eficácia e segurança quando corretamente indicado, podem ocorrer reações adversas imprevisíveis, ainda não descritas ou conhecidas. Em caso de suspeita de reação adversa, o médico responsável deve ser notificado.

SERVIER.




COVERSYL - Laboratório