COSOPT

Composição - COSOPT
cada ml contém 20,00 mg de dorzolamida (22,26mg de cloridrato de dorzolamida) e 5,00 mg de timolol (6,83 mg de maleato de timolol). Componentes inativos: citrato de sódio diidratado, cloreto de benzalcônio, hidroxietilcelulose, hidróxido de sódio, manitol, água para injeção1.


Posologia e Administração - COSOPT
a dose é de uma gota2 de Cosopt no(s) olho(s) afetado(s) duas vezes ao dia. Quando substituir Cosopt por outro(s) agente(s) oftálmico(s) antiglaucomatoso(s), descontinuar o outro agente após sua administração apropriada em um dia, começando a administrar Cosopt no outro dia. Se outro agente oftálmico tópico3 estiver sendo usado, Cosopt e o outro agente devem ser administrados com um intervalo de pelo menos 10 minutos. - Superdosagem: não há dados disponíveis a respeito da superdosagem em humanos por ingestão acidental ou proposital de Cosopt. Há relatos de superdosagem acidental com solução oftálmica de maleato de timolol, a qual resultou em efeitos sistêmicos semelhantes aos observados com bloqueadores b-adrenérgicos sistêmicos, tais como, tontura4, cefaléia5, falta de ar, bradicardia6, broncospasmo e parada cardíaca. Os sinais7 e sintomas8 mais comuns que podem ocorrer com a superdosagem de dorzolamida são desequilíbrio eletrolítico, desenvolvimento de estado acidótico e, possivelmente, efeitos no sistema nervoso9 central. O tratamento deve ser sintomático e de suporte. Níveis séricos de eletrólitos (particularmente potássio) e de pH sangüíneo devem ser monitorados. Estudos têm mostrado que o timolol não é dialisado prontamente.


Precauções - COSOPT
reações cardiorrespiratórias: a exemplo do que ocorre com outros agentes oftálmicos aplicados topicamente, essa droga pode ser absorvida sistemicamente. O timolol é um b- bloqueador. Desse modo, os mesmos tipos de reações adversas observadas com a administração sistêmica dos b-bloqueadores podem ocorrer com a administração tópica. Devido à presença de maleato de timolol, insuficiência cardíaca10 deve ser adequadamente controlada antes de se iniciar a terapia com Cosopt. Em pacientes com histórico de doença cardíaca grave, sinais7 de insuficiência cardíaca10 devem ser pesquisados e a freqüência de pulso deve ser verificada. Reações respiratórias e cardíacas, incluindo morte por broncospasmo em pacientes com asma11 e raramente morte em associação com insuficiência cardíaca10, têm sido relatadas após administração de solução oftálmica de maleato de timolol. Disfunção renal12 e hepática: Cosopt não foi estudado em pacientes com disfunção renal12 grave (ClCr < 30 ml/min). Uma vez que o cloridrato de dorzolamida e seus metabólitos são excretados predominantemente pelos rins13, Cosopt não é recomendado para pacientes com insuficiência renal14. Cosopt não foi estudado em pacientes com disfunção hepática; portanto, deve ser usado com cautela por esses pacientes. Imunologia e hipersensibilidade: a exemplo do que ocorre com outros agentes oftálmicos aplicados topicamente, essa droga pode ser absorvida sistemicamente. A dorzolamida é uma sulfonamida; portanto, os mesmos tipos de reações adversas observadas com a administração sistêmica de sulfonamidas podem ocorrer com a administração tópica. Caso se manifestem sinais7 de reações graves ou hipersensibilidade, suspenda o uso da preparação. Em estudos clínicos, efeitos adversos oculares locais, principalmente conjuntivite15 e reações palpebrais, foram relatadas com a administração crônica de solução oftálmica de cloridrato de dorzolamida. Algumas dessas reações tiveram curso e aparência clínica de reações alérgicas típicas e desapareceram após a suspensão da terapia. Reações similares têm sido relatadas com Cosopt. Se tais reações forem observadas, deve ser considerada a suspensão do tratamento com Cosopt. Enquanto estiverem recebendo b-bloqueadores, pacientes com histórico de atopia ou reações anafiláticas16 graves a uma variedade de alérgenos podem ser mais reativos à estimulação repetida acidental, diagnóstica ou terapêutica com tais alérgenos. Esses pacientes podem não apresentar resposta às doses usuais de epinefrina usadas para tratar reações anafiláticas16. Terapia concomitante: existe uma possibilidade da ocorrência de efeito aditivo nos efeitos sistêmicos conhecidos dos inibidores da anidrase carbônica em pacientes recebendo concomitantemente inibidores orais e tópicos da anidrase carbônica. A administração concomitante de Cosopt e inibidores orais da anidrase carbônica não foi estudada e não é recomendada. Em pacientes que já estão recebendo bloqueadores b-adrenérgicos sistêmicos e começam a utilizar Cosopt, devem ser observados os efeitos potenciais aditivos tanto na pressão intra-ocular quanto nos efeitos sistêmicos conhecidos de b-bloqueio. O uso de dois bloqueadores b-adrenérgicos tópicos não é recomendado. Outros: o controle de pacientes com glaucoma17 agudo18 de ângulo fechado requer intervenções terapêuticas em adição aos agentes oculares hipotensivos. Cosopt não foi estudado em pacientes com glaucoma17 agudo18 de ângulo fechado. Descolamento de coróide foi relatado com a administração de terapia supressora de humor aquoso (por exemplo, timolol, acetazolamida) após processos de filtração. Uso de lentes de contato: Cosopt contém o conservante cloreto de benzalcônio, que pode depositar-se nas lentes de contato gelatinosas; portanto, Cosopt não deve ser administrado durante o uso dessas lentes. As lentes devem ser removidas antes da aplicação das gotas e só devem ser recolocadas 15 minutos depois. Gravidez19: não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Cosopt deve ser usado durante a gravidez19 somente se os benefícios potenciais justificarem os riscos potenciais para o feto. - Nutrizes20: não se sabe se o cloridrato de dorzolamida é excretado no leite humano. O maleato de timolol aparece no leite humano. Devido ao potencial de reações adversas graves em lactentes21, deve-se decidir entre descontinuar a terapia ou descontinuar a droga, levando em consideração a importância da droga para a mãe. - Uso pediátrico: a segurança e a eficácia em crianças não foram estabelecidas. - Interações medicamentosas: estudos de interações medicamentosas específicos não foram realizados com Cosopt. Em estudos clínicos, Cosopt foi usado concomitantemente com as seguintes medicações sistêmicas, sem evidência de interações adversas: inibidores da ECA, bloqueadores do canal de cálcio, diuréticos22, antiinflamatórios não esteroidais incluindo aspirina e hormônios (por exemplo, estrogênio, insulina23, tiroxina). Entretanto, existe a possibilidade de efeitos aditivos e hipotensão24 e/ou bradicardia6 acentuada quando a solução oftálmica de maleato de timolol for administrada concomitantemente com bloqueadores dos canais de cálcio, drogas depletoras de catecolamina e bloqueadores b-adrenérgicos por via oral. Potencialização de b-bloqueio (por exemplo, redução da freqüência cardíaca) tem sido relatada durante tratamento combinado com quinidina e timolol, possivelmente porque a quinidina inibe o metabolismo25 do timolol por meio da enzima26 P-450, CYP2D6. A dorzolamida constituinte de Cosopt é um inibidor da anidrase carbônica e, embora administrada topicamente, é absorvida sistemicamente. Em estudos clínicos, a solução oftálmica de cloridrato de dorzolamida não foi associada com distúrbios acidobásicos. Entretanto, esses distúrbios têm sido relatados com inibidores orais da anidrase carbônica e, algumas vezes, resultaram em interações medicamentosas (por exemplo, toxicidade associada à terapia com altas doses de salicilato). Portanto, o potencial de tais interações medicamentosas deve ser considerado em pacientes tratados com Cosopt.


Reações adversas - COSOPT
em estudos clínicos, Cosopt foi geralmente bem tolerado; não foi observada nenhuma reação adversa peculiar a essa combinação. As experiências adversas têm sido limitadas àquelas relatadas anteriormente com cloridrato de dorzolamida e/ou maleato de timolol. Em geral, as experiências adversas comuns foram transitórias e não requereram a descontinuação da terapia. As reações adversas relacionadas à droga mais freqüentes foram: ardor e dor aguda oculares, alteração do paladar, erosão corneana, congestão conjuntival, visão embaçada, lacrimejamento e prurido27 ocular. Urolitíase foi raramente relatada.


Contra-Indicações - COSOPT
asma11 brônquica ou histórico de asma11 brônquica ou doença pulmonar obstrutiva crônica grave; bradicardia6 sinusal, bloqueio atrioventricular de segundo ou terceiro graus, insuficiência cardíaca10 manifesta, choque28 cardiogênico; hipersensibilidade a qualquer componente do produto. Essas contra- indicações são baseadas nos componentes e não são específicas da associação.


Indicações - COSOPT
tratamento da pressão intra- ocular elevada em pacientes com hipertensão29 ocular, glaucoma17 de ângulo aberto, glaucoma17 pseudo-esfoliativo e outros glaucomas secundários de ângulo aberto quando a terapia concomitante for apropriada.


Apresentação - COSOPT
frascos contendo 5 ml de solução oftálmica estéril de cloridrato de dorzolamida a 2% e maleato de timolol a 0,5%.





COSOPT - Laboratório