CLORPROMAZ

CLORPROMAZ
Cloridrato de Clorpromazina
Comprimido Revestido/Solução Injetável


FORMAS FARMACÊUTICAS E APRESENTAÇÕES - CLORPROMAZ
Comprimido revestido: caixa com 100 comprimidos revestidos.Solução injetável: caixa com 50 ampolas de 5 ml.

USO ADULTO E PEDIÁTRICO (crianças maiores de 2 anos)


COMPOSIÇÃO - CLORPROMAZ
Comprimido Revestido
Cada comprimido revestido contém:
Cloridrato de clorpromazina 100 mg
Excipientes: silicato de magnésio, amido, lactose, macrogol, fosfato tricálcico, estearato de magnésio, croscarmelose sódica, copolímeros do ácido metacrílico, dióxido de titânio, polividona, corante amarelo FD&C.
Solução Injetável
Cada ampola de 5 ml contém:
Cloridrato de clorpromazina 25 mg
Veículo: ácido ascórbico, metabissulfito de sódio, cloreto de sódio, sulfito de sódio, citrato de sódio, água para injeção1.


INFORMAÇÕES AO PACIENTE - CLORPROMAZ

AÇÃO ESPERADA DO MEDICAMENTO:CLORPROMAZ é usado no tratamento de desordens psicóticas (delírios, confusões e esquizofrenias); controla manifestações como náuseas2 e vômitos3; trata problemas como porfiria4 intermitente aguda e soluços intratáveis; tem ação sedativa (cirurgias); e também pode ser usado como adjuvante no tratamento de tétano5.

CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO:
Conserve o produto na embalagem original, em temperatura ambiente (15 a 300C), protegido da luz e da umidade.

PRAZO DE VALIDADE:
24 meses a partir da data de fabricação (vide cartucho). Não use medicamentos com o prazo de validade vencido.

GRAVIDEZ6 E LACTAÇÃO7:
O uso de Clorpromazina durante a gravidez6 ou período de amamentação8 deve ser feito com cautela. Informe seu médico a ocorrência de gravidez6 na vigência do tratamento ou após o seu término. Informe ao médico se está amamentando.
CUIDADOS DE ADMINISTRAÇÃO:
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

REAÇÕES ADVERSAS:
Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis, como: sonolência, icterícia9, dor de garganta, urticária10, aumento de apetite, ganho de peso, ausência de menstruação11, tontura12, secura na boca, retenção urinária13, impotência14, frigidez, pigmentação da pele, prisão de ventre.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

INGESTÃO CONCOMITANTE COM OUTRAS SUBSTÂNCIAS:
A Clorpromazina pode ser administrada juntamente com alimentos ou líquidos para evitar os efeitos gastrointestinais. Durante o tratamento, o paciente deve evitar o uso de bebidas alcoólicas.

CONTRA- INDICAÇÕES E PRECAUÇÕES:
O produto não deve ser usado por pacientes com hipersensibilidade aos componentes da fórmula ou outras fenotiazinas, em estados comatosos ou na presença da grandes quantidades de álcool, barbitúricos ou narcóticos, na presença de glaucoma15 de ângulo fechado, doença cardiovascular grave ou depressão severa do sistema nervoso16 central e em pacientes com risco de retenção urinária13. Deve ser usado com cautela por pacientes idosos e em casos de doenças cardiovasculares17, hepáticas ou renais, asma18, enfisema19 e infecções respiratórias agudas, distúrbios convulsivos, entre outros.
Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.
Durante os primeiros dias do tratamento o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.


INFORMAÇÕES TÉCNICAS - CLORPROMAZ


CARACTERÍSTICAS - CLORPROMAZ

O mecanismo preciso de como a Clorpromazina exerce seus efeitos terapêuticos ainda não é conhecido. Sabe- se que a Clorpromazina atua principalmente como psicotrópico, além de exercer atividade sedativa e antiemética. A Clorpromazina tem ação em todos os níveis do sistema nervoso16 central (principalmente nos níveis subcorticais), assim como nos vários sistemas orgânicos. A Clorpromazina tem forte ação antiadrenérgica e fraca ação anticolinérgica periférica; a ação de bloqueio ganglionar é relativamente leve. Também possui leve atividades anti-histamínica e anti-seretonina.A Clorpromazina tem alta afinidade pelas proteínas20 plasmáticas (90% ou mais). Sofre metabolização hepática e é eliminada através da bile21 e, principalmente, da urina22.


INDICAÇÕES - CLORPROMAZ

CLORPROMAZ está indicado no controle de manifestações de desordens psicóticas; no controle de náusea23 e vômitos3; no alívio da agitação e apreensão antes de cirurgias; na porfiria4 aguda intermitente; como adjuvante no tratamento de tétano5; no controle de manifestações do tipo mania em doenças maníaco- depressivas; no alívio de soluços intratáveis; no tratamento de problemas graves de comportamento em crianças (2 a 12 anos de idade) caracterizadas por combatividade e/ou comportamento hiperexcitado explosivo e em tratamentos curtos de crianças hiperativas que demonstram atividade motora excessiva acompanhada de desordens de condução, consistindo de um ou todos os seguintes sintomas24: impulsividade, dificuldade para manter atenção, agressividade, alterações de humor e pouca tolerância à frustração. CLORPROMAZ pode ser usado nos casos onde há necessidade de ação neuroléptica, vagolítica, simpatolítica, sedativa ou antiemética.


CONTRA-INDICAÇÕES: - CLORPROMAZ
CLORPROMAZ é contra- indicado em pacientes com hipersensibilidade aos componentes da fórmula ou à outras fenotiazinas, em estados comatosos ou na presença da grandes quantidades de depressores do sistema nervoso16 central (álcool, barbitúricos, narcóticos, etc.). Glaucoma15 de ângulo fechado. Em pacientes com risco de retenção urinária13 ligada a problemas uretroprostáticos. Doença cardiovascular grave. Depressão severa do sistema nervoso16 central.


PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS: - CLORPROMAZ

Gerais: Discinesia tardia25, uma síndrome26 que consiste de movimentos discinéticos irreversíveis e involuntários, pode se desenvolver em pacientes tratados com drogas neurolépticas (antipsicóticas). Apesar da prevalência27 da síndrome26 parecer ser maior entre os idosos, especialmente mulheres idosas, não é possível confiar nas estatísticas para predizer, no momento da introdução do tratamento neuroléptico, se o paciente é mais suscetível ao desenvolvimento desta síndrome26. Não se sabe se os medicamentos neurolépticos diferem nos seus potenciais de causar discinesia tardia25. Devido à probabilidade de que alguns pacientes expostos cronicamente aos neurolépticos possam desenvolver discinesia tardia25, recomenda- se que todos os pacientes submetidos ao uso crônico28 sejam informados sobre este risco. A decisão de informar os pacientes e/ou os responsáveis por eles deve levar em conta as circunstâncias clínicas e a capacidade do paciente em entender as informações fornecidas.
CLORPROMAZ deve ser administrado com cautela a pacientes com doenças cardiovasculares17, hepáticas ou renais.
Devido ao seu efeito depressor do sistema nervoso16 central, CLORPROMAZ deve ser usado com cuidado em pacientes com doenças respiratórias crônicas, como asma18 severa, enfisema19 e infecções respiratórias agudas, principalmente em crianças.
Uma vez que o CLORPROMAZ pode suprimir o reflexo da tosse, a aspiração de vômito29 é possível.
Recomenda- se atenção no tratamento de pessoas que serão expostas ao calor intenso ou inseticidas organofosforados ou pessoas sob tratamento com atropina ou drogas relacionadas.
Drogas neurolépticas elevam os níveis de prolactina30, sendo que esta elevação persiste durante a administração crônica. Apesar de terem sido reportados distúrbios como galactorréia31, amenorréria, ginecomastia32 e impotência14, o significado clínico da elevação da concentração sérica de prolactina30 é desconhecida na maioria dos pacientes.
Como todas as drogas com ação anticolinérgica e/ou que causam midríase, a Clorpromazina deve ser usada com cautela em pacientes com glaucoma15.
A Clorpromazina pode diminuir o limiar convulsivante. Nestes casos, podem ser necessários ajustes posológicos dos anticonvulsivantes. A Clorpromazina não potencializa a ação dos anticonvulsivantes.
Para diminuir a probabilidade de ocorrerem efeitos adversos relacionados aos efeito acumulativo da droga, os pacientes com terapia prolongada com CLORPROMAZ e/ou outros neurolépticos devem ser avaliados periodicamente para decidir se a dose de manutenção deve ser diminuída ou se a terapia deve ser descontinuada.
O efeito antiemético do CLORPROMAZ pode mascarar os sinais33 e sintomas24 de superdosagem de outras drogas e podem dificultar o diagnóstico34 e o tratamento de outras condições como obstrução intestinal, tumor35 cerebral e Síndrome26 de Reye.
Como as outras fenotiazinas, não se sabe se o CLORPROMAZ pode causar dependência psíquica ou se produz tolerância ou vício. Entretanto, podem ocorrer sintomas24 semelhantes aos de dependência física quando o tratamento com altas doses é interrompido abruptamente, tais como gastrite36, náusea23, vômito29, vertigens37 e tremores. Estes sintomas24 podem ser evitados ou reduzidos com a redução gradual das doses ou pela administração concomitante de agentes antiparkinsonianos por várias semanas após a retirada do CLORPROMAZ.
CLORPROMAZ pode diminuir as habilidades mentais e/ou físicas, especialmente durante os primeiros dias de tratamento. Portanto, recomenda- se cautela ao dirigir ou operar máquinas.
Síndrome26 Neuroléptica Maligna tem sido relacionada ao uso de drogas antipsicóticas. As manifestações clínicas dessa síndrome26 são hipertermia, rigidez muscular, alteração do estado mental e evidência de instabilidade autonômica (pulso ou pressão sangüínea38 irregular, taquicardia39, diaforese e arritmia40 cardíaca). Se o paciente apresentar estes sintomas24, o tratamento deve ser descontinuado e os sintomas24 tratados e monitorados.
Pacientes com depressão da medula óssea ou que tenham demonstrado hipersensibilidade à tratamentos anteriores com fenotiazinas não devem ser tratados com qualquer fenotiazina, incluindo Clorpromazina, a menos que, à critério médico, os benefícios potenciais sejam superiores aos possíveis riscos.
Uma vez que a ocorrência de alterações oculares têm sido relacionadas ao uso de altas doses e/ou tratamentos por tempo prolongado, sugere- se que os pacientes tratados nestas condições sejam submetidos a exames oculares periódicos.
Gravidez6: A segurança do uso de Clorpromazina durante a gestação ainda não foi estabelecida, por isso não se recomenda o uso de CLORPROMAZ durante a gravidez6, exceto se, à critério médico, os benefícios potenciais sejam superiores aos possíveis riscos.
Amamentação8: Existem evidências de que a Clorpromazina é excretada no leite materno. Devido à possibilidade da Clorpromazina provocar reações adversas severas nos lactentes41, deve- se decidir entre a interrupção do aleitamento ou do tratamento, considerando-se a importância da droga para a mãe.
Pediatria: Não se recomenda o uso de Clorpromazina em crianças com menos de 2 anos de idade. As crianças parecem ser mais suscetíveis a desenvolver reações neuromusculares ou extrapiramidais, especialmente distonias, devendo, portanto, ser cuidadosamente monitoradas durante o tratamento com fenotiazinas. Crianças com doenças agudas, como catapora, infecções do sistema nervoso16 central, sarampo42, gastroenterites ou desidratação43, apresentam maior risco de apresentar essas reações.


INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS: - CLORPROMAZ
Álcool: o uso de álcool com Clorpromazina deve ser evitado devido à possibilidade de ocorrerem efeitos aditivos e hipotensão44.
Guanetidina ou outros anti- hipertensivos: a Clorpromazina pode agir contrariamente aos efeitos anti-hipertensivos da guanetidina e compostos relacionados.
Outros depressores do sistema nervoso16 central (anestésicos, barbitúricos, narcóticos, etc.): CLORPROMAZ prolonga e intensifica a ação dos depressores do sistema nervoso16 central, como os anestésicos, barbitúricos e narcóticos. Quando CLORPROMAZ é administrado concomitantemente, são necessárias cerca de ¼ ou ½ da dose normal desses agentes. Quando o CLORPROMAZ não está sendo administrado para reduzir a necessidade dos depressores do sistema nervoso16 central, é melhor interromper estes depressores antes de começar o tratamento com Clorpromazina e depois reintroduzí- los com doses baixas, aumentando-as, se necessário. O CLORPROMAZ não intensifica a ação anticonvulsivante dos barbitúricos, por isso a dosagem dos anticonvulsivantes não deve ser reduzida com o início do tratamento com Clorpromazina. Ao contrário, o tratamento com Clorpromazina deve ser iniciado com doses baixas que podem ser aumentadas conforme necessário.
Anticoagulantes orais: a Clorpromazina diminui os efeitos dos anticoagulantes orais.
Hidantoína: a Clorpromazina pode interferir no metabolismo45 da hidantoína, podendo causar toxicidade.
Propranolol: a administração concomitante com propranolol resulta em aumento da concentração plasmática de ambas as drogas.
Diuréticos46 tiazídicos: os diuréticos46 tiazídicos podem acentuar a hipotensão44 ortostática provocada pelo uso de Clorpromazina.
Medicamentos Quimioterápicos: a Clorpromazina pode esconder os sinais33 de toxicidade dos quimioterápicos.


INTERFERÊNCIAS EM EXAMES LABORATORIAIS: - CLORPROMAZ

A presença de fenotiazinas pode produzir resultados falsos- positivos nos testes de fenilcetonúria (PKU) e nos testes de gravidez6.


REAÇÕES ADVERSAS/COLATERAIS: - CLORPROMAZ
Algumas reações adversas do CLORPROMAZ são mais prováveis de ocorrer ou ocorrem com maior intensidade em pacientes com problemas médicos especiais (por exemplo, pacientes com insuficiência47 mitral ou feocromocitoma48 tem experimentado hipotensão44 severa após o uso das doses recomendadas).
Pode ocorrer sonolência, normalmente leve ou moderada, particularmente durante a primeira ou segunda semana. Depois desse período, ela normalmente desaparece. Se persistir, pode ser necessária redução da dosagem.
Apesar da incidência49 de icterícia9 ser baixa, pode ser um indicativo de reação de sensibilidade.
Hipotensão44 ortostática, taquicardia39, desmaio e tontura12 têm ocorrido após a primeira injeção1 e, ocasionalmente, após injeções subseqüentes.
Pacientes recebendo fenotiazinas podem apresentar alterações no eletrocardiograma50.
Podem ocorrer reações extrapiramidais, incluindo distonias (espasmos da musculatura do pescoço, dificuldade para engolir, crises oculógiras, etc.), agitação motora (agitação, tremores e, algumas vezes, insônia), pseudoparkinsonismo e discinesia tardia25.
Sintomas24 psicóticos e estados do tipo catatônico têm sido reportados raramente.
Reações alérgicas: urticária10 leve ou fotosensibilidade.
Endócrinas e Metabólicas: amenorréia51, galactorréia31, ginecomastia32, hiperprolactinemia, hiperglicemia52, hipoglicemia53, glicosúria54.
Reações autonômicas: boca seca, congestão nasal, obstipação, constipação55, íleo adinâmico, retenção urinária13, priapismo, miose e midríase, cólon atônico, desordens de ejaculação/impotência14.
Hematológicas: agranulocitose56, eosinofilia, leucopenia57, anemia hemolítica58, anemia59 aplástica, púrpura trombocitopênica e pancitopenia60.
Outras: febre61 moderada após injeção1 IM; hiperpirexia; aumento de apetite e ganho de peso; edema62 periférico; síndrome26 do tipo lupus eritematoso sistêmico.
Pigmentação da pele e alterações oculares têm ocorrido com o uso prolongado de doses altas de CLORPROMAZ.


POSOLOGIA - CLORPROMAZ

É importante aumentar as doses do medicamento até que os sintomas24 estejam controlados. Para terapia prolongada, as doses devem ser reduzidas gradualmente até alcançar a dose mínima eficaz, após os sintomas24 terem sido controlados por um período razoável.
Comprimidos
Adultos: A Clorpromazina tem uma grande margem de segurança, sendo que a dose pode variar de 25 até 1600 mg ao dia, dependendo da necessidade do paciente.
Dose inicial: 25 a 100 mg, repetindo de 3 a 4 vezes ao dia, se necessário, até atingir uma dose útil para o controle da sintomatologia no final de alguns dias (dose máxima de 2 g/dia).
A maioria dos pacientes responde à dose diária de 0,5 a 1 g.
Em pacientes idosos ou debilitados, doses mais baixas são geralmente suficientes para o controle dos sintomas24.
Crianças maiores de 2 anos de idade: deve- se usar o mesmo esquema já citado de aumento gradativo de dose.
Dose inicial: de 1 mg/kg/dia, dividida em 2 ou 3 tomadas. O total da dose não deve exceder 40 mg, em crianças abaixo de 5 anos, ou 75 mg, em crianças mais velhas.
Injeção Intramuscular63
Esta via é recomendada para pacientes internados. Devido à possibilidade de ocorrerem efeitos hipotensivos, nos primeiros dias de tratamento, principalmente em hipertensos e hipotensos, é necessário que os pacientes se deitem durante meia hora em posição horizontal, sem travesseiro, logo após a tomada do medicamento.
A injeção1 deve ser feita lentamente por via intramuscular profunda, no quadrante superior externo do glúteo.
Adultos
Dose inicial: 25 a 100 mg, repetida dentro de 1 a 4 horas, se necessário, até o controle dos sintomas24.
Como na via oral, a dose a ser administrada em pacientes idosos ou debilitados deve ser menor (1/2 a 1/3 da dose de adultos).
A administração por via oral deve ser introduzida quando os sintomas24 estiverem controlados.
Crianças maiores de 2 anos idade As mesmas doses e recomendações da via oral, devendo- se passar para a via oral tão logo os sintomas24 sejam controlados.



SUPERDOSAGEM: - CLORPROMAZ
Os principais sintomas24 de intoxicação aguda por Clorpromazina são: depressão do sistema nervoso16 central, hipotensão44 e sintomas24 extrapiramidais. Nestes casos, recomenda- se lavagem gástrica64, administração de antiparkinsonianos para os sintomas24 extrapiramidais e estimulantes respiratórios (anfetamina, cafeína com benzoato de sódio), caso haja depressão respiratória. Deve-se evitar a indução de vômito29.


PACIENTES IDOSOS: - CLORPROMAZ

Pacientes idosos tendem a apresentar maiores concentrações plasmáticas das fenotiazinas devido às alterações na distribuição da droga no organismo. Por isso, estes pacientes requerem doses iniciais mais baixas e aumento mais gradual para determinação da dose de manutenção. Os pacientes idosos parecem ser mais suscetíveis à hipotensão44 ortostática e apresentam maior sensibilidade aos efeitos anticolinérgicos e sedativos, além de maior probabilidade de ocorrerem efeitos extrapiramidais. Recomenda- se cautela no tratamento desses pacientes com Clorpromazina.



CLORPROMAZ - Laboratório