AMPLICTIL

Amplictil
Cloridrato de clorpromazina


FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÕES - AMPLICTIL
Comprimido. Caixa com 20 comprimidos a 25 mg de clorpromazina, sob a forma de cloridrato de clorpromazina;Comprimido. Caixa com 20 comprimidos de 100 mg de clorpromazina, sob a forma de cloridrato de clorpromazina;
Solução injetável. Estojo com 5 ampolas de 5 ml de 25 mg de clorpromazina, sob a forma de cloridrato de clorpromazina;
Solução oral. Frasco de 20 ml de solução a 4% de clorpromazina, sob a forma de cloridrato de clorpromazina.
USO ADULTO E PEDIÁTRICO (CRIANÇAS ACIMA DE 2 ANOS)

COMPOSIÇÃO - AMPLICTIL
AMPLICTIL comprimidos 25 mg
Cada comprimido contém:
Clorpromazina (*)....................25 mg
Excipientes q.s.p....................1 comprimido
Excipientes: amido de milho. lactose, sílica hidratada, açúcar1 pulverizado amiláceo, estearato de magnésio, eudragit E, dióxido de titânio, amarelo FDC 6 al. laca e talco.
(*) sob a forma de cloridrato de clorpromazina.

AMPLICTIL comprimidos 100 mg
Cada comprimido contém:
Clorpromazina (*)....................100 mg
Excipientes q.s.p....................1 comprimido
Excipientes: amido de milho. lactose, sílica hidratada, açúcar1 pulverizado amiláceo, estearato de magnésio, eudragit E, dióxido de titânio, amarelo FDC 6 al. laca, carbowax 6000 e talco.
.(*) sob a forma de cloridrato de clorpromazina.

AMPLICTIL injetável 25 mg
Cada ampola contém:
Clorpromazina (*)....................25 mg
Excipientes q.s.p....................1 ampola
Excipientes: metabissulfito de sódio, sulfito de sódio, citrato de sódio, cloreto de sódio, ácido ascórbico e água bidestilada.
(*) sob a forma de cloridrato de clorpromazina.

AMPLICTIL gotas
Cada ml da solução oral 4% contém:
Clorpromazina (*)....................0,04 g
Excipientes q.s.p....................1 ml
Excipientes: ácido ascórbico, álcool, glicerina, xarope simples, caramelo, essência de hortelã e água.
(*) sob a forma de cloridrato de clorpromazina.
Cada gota2 contém 1 mg de clorpromazina, sob a forma de cloridrato de clorpromazina.



INFORMAÇÕES TÉCNICAS - AMPLICTIL
Propriedades
AMPLICTIL (Cloridrato de clorpromazina) tem como princípio ativo o cloridrato de clorpromazina, que possui uma ação estabilizadora no sistema nervoso3 central e periférico e uma ação depressora seletiva sobre o SNC, permitindo, assim, o controle dos mais variados tipos de excitação. É, portanto, de grande valor no tratamento das perturbações mentais e emocionais. AMPLICTIL (Cloridrato de clorpromazina) tem propriedades neurolépticas, vagolíticas, simpatolíticas, sedativas e antieméticas.
Farmacocinética
Absorção: AMPLICTIL (Cloridrato de clorpromazina) é rapidamente absorvido por via oral, e a sua biodisponibilidade relativa e em relação à via intramuscular é, em média de 50%.
Distribuição: a clorpromazina apresenta boa difusão em todos os tecidos, ligando- se fortemente às proteínas4 plasmáticas (90%). Tem meia-vida plasmática curta (algumas horas), mas a eliminação é lenta e prolongada (4 semanas ou mais). Observa-se variações individuais importantes nas concentrações plasmáticas.
Metabolismo5: A clorpromazina sofre o efeito de primeira passagem no trato gastrointestinal, e intensa metabolização hepática, com formação de metabólitos tanto ativos quanto inativos, com reciclagem êntero- hepática.
Excreção: A excreção é feita através da urina6 e pelas fezes, onde aparece principalmente sob a forma de metabólitos.


INDICAÇÕES - AMPLICTIL
NEUROPSIQUIATRIA - Pode ser prescrito em quadros psiquiátricos agudos, ou então no controle de psicoses de longa evolução.
CLÍNICA GERAL - Manifestação de ansiedade e agitação, soluços incoercíveis, náuseas7 e vômitos8 e neurotoxicoses infantis; também pode ser associado a barbitúricos no tratamento do tétano9.
CIRURGIA - Como agente pré-anestésico.
OBSTETRÍCIA - Em analgesia obstétrica e no tratamento da eclâmpsia10.
AMPLICTIL (Cloridrato de clorpromazina) é indicado nos casos em que haja necessidade de uma ação neuroléptica, vagolítica, simpatolítica, sedativa ou antiemética.


CONTRA-INDICAÇÕES - AMPLICTIL
Absolutas
Glaucoma11 de ângulo fechado.
Em pacientes com risco de retenção urinária12, ligado a problemas uretroprostáticos;
Uso concomitante com levodopa. (ver item Interações Medicamentosas).
Outras contra- indicações de AMPLICTIL (Cloridrato de clorpromazina) são: comas barbitúricos e etílicos; sensibilidade às fenotiazinas; doença cardiovascular grave; depressão severa do sistema nervoso3 central.
Além disso, constituem- se em contra-indicações relativas do AMPLICTIL (Cloridrato de clorpromazina) o uso concomitante com álcool, lítio e sultoprida (ver Interações Medicamentosas).
A relação risco- benefício deverá ser avaliada nos seguintes casos: discrasias sangüíneas13; câncer14 da mama; distúrbios hepáticos; doença de Parkinson15; distúrbios convulsivos; úlcera péptica16.
AMPLICTIL (Cloridrato de clorpromazina) deverá ser administrado com cautela em pacientes idosos e/ou debilitados.


ADVERTÊNCIAS - AMPLICTIL
Em caso de hipertermia deve- se suspender o tratamento, pois este sinal17 pode ser um dos elementos da Síndrome18 Maligna (palidez, hipertermia e distúrbios vegetativos) que tem sido descrita com o uso de neurolépticos.
Assim como com outros neuroléticos, foram relatados casos raros de prolongamento do intervalo QT com a clorpromazina.


PRECAUÇÕES - AMPLICTIL
Nos primeiros dias de tratamento, principalmente em hipertensos e hipotensos, é necessário que os pacientes se deitem durante meia hora em posição horizontal, sem travesseiro, logo após a tomada do medicamento. Esta precaução deve ser rigorosamente seguida quando se administra o AMPLICTIL® (Cloridrato de clorpromazina) Injetável.A vigilância clínica e, eventualmente eletroencefalográfica deve ser reforçada em pacientes epilépticos, devido à possibilidade de diminuição do limiar epileptógeno.
Recomenda- se evitar o tratamento prolongado, quando se tratar de mulheres que possam vir a engravidar.
Não utilizar AMPLICTIL® (Cloridrato de clorpromazina) durante a gestação ou período de aleitamento sem que seja avaliada a relação risco- benefício.
É desaconselhável o consumo de bebidas alcoólicas durante o tratamento.
AMPLICTIL® (Cloridrato de clorpromazina) deve ser usado com precaução em condutores de veículos e máquinas, devido ao risco de sonolência.
AMPLICTIL® (Cloridrato de clorpromazina) também deve ser utilizado com prudência em pacientes parkinsonianos, que necessitem de um tratamento neuroléptico, em geral devido à sua idade avançada (hipotensão19 e sedação), nos casos de afecção cardiovascular (hipotensão19), ou de insuficiência renal20 e hepática (risco de superdosagem).
Não se recomenda o uso de AMPLICTIL® (Cloridrato de clorpromazina) em crianças com menos de 2 anos de idade.
Em tratamentos prolongados, é recomendável controle oftalmológico e hematológico regular.
Precauções específicas da via parenteral
Em caso de hipovolemia21, deve- se instalar rapidamente perfusão I.V.
O doente deve ser mobilizado rapidamente e colocado em decúbito dorsal na eventualidade de hipotensão arterial22.
As mudanças de posição do paciente devem ser efetuadas com cautela por causa do risco de hipotensão19 ortostática.
A solução injetável contém sulfitos que podem eventualmente causar ou agravar reações do tipo anafilática.
Gravidez23
Não foram realizados estudos em animais para avaliar os efeitos sobre a gestação. Na espécie humana os resultados dos diferentes estudos epidemiológicos prospectivos são contraditórios no que diz respeito às malformações. Não existem dados sobre a retenção cerebral fetal dos tratamentos neurolépticos prescritos durante a gestação. Nos recém- nascidos de mães tratadas durante a gestação com doses elevadas de neurolépticos foram raramente descritos os seguintes problemas: síndromes extrapiramidais e sinais24 digestivos ligados às propriedades atropínicas dos fenotiazínicos, como por exemplo, distensão abdominal.
Consequentemente, o risco teratogênico25, se existente, parece pequeno. Parece razoável tentar limitar a duração dos tratamentos durante a gestação. Se possível, seria desejável diminuir as doses no final da gestação. Parece justificável observar um período de vigilância das funções neurológicas e digestivas dos recém- nascidos.

Amamentação26
O aleitamento é desaconselhável, uma vez que a clorpromazina passa para o leite materno.


INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS - AMPLICTIL

ASSOCIAÇÕES CONTRA- INDICADAS:
Levodopa: antagonismo recíproco da levodopa e dos neurolépticos. Em caso de síndrome18 extrapiramidal induzida pelos neurolépticos, não tratar o paciente com levodopa (os receptores dopaminérgicos são bloqueados pelos neurolépticos), mas utilizar um anticolinérgico.
Nos parkinsonianos tratados pela levodopa, em caso de necessidade de tratamento por neurolépticos, não é lógico continuar a terapia com levodopa, pois isso pode agravar as alterações psicóticas e a droga não pode agir sobre os receptores bloqueados pelos neurolépticos.

ASSOCIAÇÕES DESACONSELHADAS:
Àlcool: os efeitos sedativos dos neurolépticos são acentuados pelo álcool. A alteração da vigilância pode se tornar perigosa na condução de veículos e operação de máquinas. Evitar o uso de bebidas alcoólicas e de medicamentos contendo álcool em sua composição.
Lítio: síndrome18 confusional, hipertonia, hiper- reflexia provavelmente por causa do aumento rápido da litemia.
Sultoprida: risco aumentado de alterações do ritmo ventricular por adição dos efeitos eletrofisiológicos.

ASSOCIAÇÕES QUE NECESSITAM DE CUIDADOS:
Antidiabéticos: em doses elevadas (100 mg/dia de clorpromazina) pode ocorrer elevação da glicemia27 (diminuição da liberação de insulina28). Alertar o paciente e reforçar a autovigilância sangüínea e urinária. Eventualmente, adaptar a posologia do antidiabético durante o tratamento com neurolépticos e depois da sua interrupção.
Gastrointestinais de ação tópica (óxidos e hidróxidos de magnésio, de alumínio e de cálcio): diminuição da absorção gastrintestinal dos neurolépticos fenotiazínicos. Administrar os medicamentos gastrointestinais e neurolépticos com intervalo de mais de 2 horas entre eles.

ASSOCIAÇÕES A SEREM CONSIDERADAS:
Anti- hipertensivos: efeito hipotensor e aumento do risco de hipotensão19 ortostática (efeito aditivo).

Atropina e outras substâncias atropínicas: antidepressivos imipramínicos, anti- histamínicos H1 sedativos, antiparkinsonianos anticolinérgicos, antiespasmódicos atropínicos, disopiramida: adição dos efeitos indesejáveis atropínicos , como retenção urinária12, obstipação intestinal, secura da boca.
Outros depressores do sistema nervoso3 central: antidepressivos sedativos, derivados morfínicos (analgésicos29 e antitussigenos), anti- histamínicos H1 sedativos, barbitúricos, ansiolíticos, clonidina e compostos semelhantes, hipnóticos, metadona e talidomida: aumento da depressão central. A alteração da vigilância pode se tornar perigosa na condução de veículos e operação de máquinas.
Guanetidina: inibição do efeito anti- hipertensivo da guanetidina (inibição da penetração da droga no seu local de ação, a fibra simpática).


REAÇÕES ADVERSAS - AMPLICTIL
Observadas as recomendações acima citadas, AMPLICTIL (Cloridrato de clorpromazina) apresenta boa tolerabilidade. Como reações adversas o paciente pode apresentar: sedação ou sonolência; discinesias precoces (torcicolo30 espasmódico, crises oculógiras, trismo, etc que melhoram com a administração de antiparkinsoniano anticolinérgico); síndrome18 extrapiramidal que melhora com a administração de antiparkinsonianos anticolinérgicos; discinesias tardias que podem ser observadas, assim como para todos os neurolépticos, durante tratamentos prolongados (nestes casos os antiparkinsonianos não agem ou podem piorar o quadro); hipotensão19 ortostática; efeitos atropínicos (secura da boca, obstipação intestinal, retenção urinária12), prolongamento do intervalo QT, impotência31, frigidez, amenorréia32, galactorréia33, ginecomastia34, hiperprolactinemia; reações cutâneas como fotodermias e pigmentação da pele; ganho de peso, às vezes, importante; depósito pigmentar no segmento anterior do olho; excepcionalmente leucopenia35 ou agranulocitose36, e, por isso é recomendado o controle hematológico nos 3 ou 4 primeiros meses de tratamento; foi observada icterícia37 por ocasião de tratamentos com clorpromazina, porém, a relação com o produto é questionável.


POSOLOGIA E MODO DE EMPREGO - AMPLICTIL
Via oralAdultos: AMPLICTIL® (Cloridrato de clorpromazina) tem uma grande margem de segurança, podendo a dose variar desde 25 a 1600 mg ao dia, dependendo da necessidade do paciente. Deve- se iniciar o tratamento com doses baixas, 25 a 100 mg, repetindo de 3 a 4 vezes ao dia, se necessário, até atingir uma dose útil para o controle da sintomatologia no final de alguns dias (dose máxima de 2 g/dia). A maioria dos pacientes responde à dose diária de 0,5 a 1 g. Em pacientes idosos ou debilitados, doses mais baixas são geralmente suficientes para o controle dos sintomas38.
Crianças (Acima de 2 anos): Deve- se usar o mesmo esquema já citado de aumento gradativo de dose, sendo preconizada uma dose inicial de 1 mg/kg/dia, dividida em 2 ou 3 tomadas. O total da dose diária não deve exceder 40 mg, em crianças abaixo de 5 anos, ou 75 mg, em crianças mais velhas.
Via parenteral
IM (Adultos): Usada em pacientes internados, é preconizada numa dose inicial de 25 a 100 mg, repetida dentro de 1 a 4 horas, se necessário, até o controle dos sintomas38. Como na via oral , a dose a ser administrada em pacientes idosos ou debilitados deve ser menor (1/2 a 1/3 da dose de adultos). A administração por via oral deve ser introduzida quando os sintomas38 estiverem controlados.
IM (Crianças acima de 2 anos): As mesmas doses e recomendações da via oral, devendo- se passar para a via oral tão logo os sintomas38 sejam controlados.


SUPERDOSAGEM - AMPLICTIL
Os principais sintomas38 de intoxicação aguda por AMPLICTIL (Cloridrato de clorpromazina) são: depressão do SNC, hipotensão19 e sintomas38 extrapiramidais.
Recomenda- se nestes casos lavagem gástrica39 precoce, evitando-se a indução do vômito40; administração de antiparkinsonianos para os sintomas38 extrapiramidais e estimulantes respiratórios (anfetamina, cafeína com benzoato de sódio), caso haja depressão respiratória.


INFORMAÇÕES AO PACIENTE - AMPLICTIL
AMPLICTIL (Cloridrato de clorpromazina) é um medicamento que age no sistema nervoso3 central sendo indicado, entre outros casos, em pacientes que necessitam de medicação sedativa, pré- anestésica ou antiemética.
AMPLICTIL (Cloridrato de clorpromazina) Comprimidos deve ser mantido em temperatura ambiente, ao abrigo da luz e umidade. AMPLICTIL (Cloridrato de clorpromazina) Gotas deve ser protegido do calor e luz e AMPLICTIL (Cloridrato de clorpromazina) Injetável deve ser protegido da luz. O prazo de validade de AMPLICTIL (Cloridrato de clorpromazina) é de 60 meses para comprimidos e ampolas e de 36 meses para gotas. Verifique sempre o prazo de validade e não tome medicamentos com o prazo vencido, pois é prejudicial para sua saúde. Confira sempre o nome do medicamento no rótulo, para não haver enganos.
Não utilize AMPLICTIL (Cloridrato de clorpromazina) caso haja sinais24 de violação e/ou danificações da embalagem.
O uso de AMPLICTIL (Cloridrato de clorpromazina) durante a gravidez23 ou período de amamentação26 deve ser orientado pelo seu médico. Caso a paciente venha a engravidar, durante ou logo após o tratamento com AMPLICTIL (Cloridrato de clorpromazina) seu médico deve ser avisado para a orientação adequada. Informar ao médico se estiver amamentando.
Siga a orientação do seu médico respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Nunca dê a um amigo ou parente este medicamento. Somente o médico pode prescrevê- lo.
De modo geral AMPLICTIL (Cloridrato de clorpromazina) é bem tolerado. Alguns pacientes, porém, podem apresentar sonolência, torcicolo30, queda de pressão, impotência31, frigidez, alterações menstruais, sedação, boca seca, retenção urinária12, alterações na pele ou alergias, ganho de peso e prisão de ventre, além de outras reações. Caso ocorra alguma reação desagradável, procure seu médico, que ele lhe dará a orientação adequada.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

Em caso de febre41, o tratamento com AMPLICTIL (Cloridrato de clorpromazina) deve ser suspenso e o médico comunicado.
Pacientes idosos, que tenham retenção urinária12 por problemas de próstata42 ou uretra43, não devem tomar AMPLICTIL (Cloridrato de clorpromazina).
Informe seu médico caso você tenha doença de coração44, fígado45, rim46 ou Parkinson, ou se estiver fazendo uso de outros medicamentos.
Não se recomenda AMPLICTIL (Cloridrato de clorpromazina) para crianças com menos de 2 anos de idade.
Deve- se evitar bebidas alcoólicas durante o tratamento com AMPLICTIL® (Cloridrato de clorpromazina), pois elas aumentam seu efeito sedativo. O uso de AMPLICTIL (Cloridrato de clorpromazina) por pacientes condutores de veículos ou que operam máquinas deve ser feito com precaução, devido ao risco de sonolência.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.
Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento com AMPLICTIL (Cloridrato de clorpromazina).
Considerando que AMPLICTIL (Cloridrato de clorpromazina)) pode interagir com outros medicamentos, informar o médico se estiver tomando levodopa, lítio, sultoprida, antidiabéticos, antiácidos47, anti- hipertensivos antidepressivos ou outros medicamentos de ação sobre o sistema nervoso3 central.
Pacientes idosos
Pacientes idosos, que tenham retenção urinária12 por problemas de próstata42 ou uretra43, não devem tomar AMPLICTIL (Cloridrato de clorpromazina). Deve- se realizar ajuste posológico para pacientes idosos, conforme descrito no item posologia.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.
SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA RECEITA.



AMPLICTIL - Laboratório