Amplacilina (Eurofarma)

Amplacilina


Ampicilina


Cápsula, Suspensão oral e Pó injetável




FORMAS FARMACÊUTICAS E APRESENTAÇÕES - Amplacilina (Eurofarma)

Cápsula: Embalagens contendo 12 cápsulas de 500 mg.

Pó para suspensão oral 60 mL: Embalagem contendo 1 frasco com 52 g de pó para suspensão oral acompanhada de 1 colher medida. Após reconstituição, o frasco conterá 60 mL de suspensão oral 50 mg/mL.

Pó injetável: Embalagem contendo 25 frascos- ampola de 1 g + 25 ampolas diluente de 3 ml.

USO ADULTO E PEDIÁTRICO




COMPOSIÇÃO - Amplacilina (Eurofarma)

Cada cápsula contém:

ampicilina (na forma anidra) ............................................................................................. 500 mg

Excipientes q.s.p. .......................................................................................................... 1 cápsula

Excipientes: lactose, metilcelulose, ácido esteárico e estearato de magnésio.


Cada 1 mL de suspensão reconstituída contém:

ampicilina (na forma anidra) ................................................................................................ 50 mg

Excipientes q.s.p. ................................................................................................................... 1 mL

Excipientes: dióxido de silício coloidal, benzoato de sódio, citrato de sódio anidro, metilparabeno, propilparabeno, essência artificial de baunilha, essência artificial de morango, corante vermelho e sacarose.


Cada frasco- ampola de pó injetável 1 g contém:

ampicilina sódica ..................................................................................................................... 1 g

Àgua estéril para injeção1 ....................................................................................................... 3 mL




INFORMAÇÕES AO PACIENTE - Amplacilina (Eurofarma)

Ação esperada do medicamento
A ampicilina, substância básica da Amplacilina® (ampicilina) é um antibiótico derivado das penicilinas que provoca morte dos microorganismos sensíveis. Sua ação inicia- se minutos após a administração de uma dose, mantendo-se adequada por 6 horas ou mais. A Amplacilina® (ampicilina), está indicada no tratamento de diversas infecções causadas por microorganismos sensíveis a este medicamento.


Cuidados de armazenamento

Conservar em temperatura ambiente (entre 15°C a 30°C). As cápsulas e a suspensão oral também devem ser protegidos da umidade.

Nota: Após reconstituição do pó, conservar a suspensão em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C), protegendo da umidade, por no máximo 7 dias. A suspensão não utilizada durante este período deverá ser descartada.


Prazo de validade

Desde que observados os devidos cuidados de conservação, os prazos de validade da Amplacilina® (ampicilina), cápsula e pó para suspensão oral são de 24 meses, e para o pó injetável é de 24 meses contados a partir das datas de fabricação impressas em suas embalagens externas.


NÃO USE MEDICAMENTOS COM O PRAZO DE VALIDADE VENCIDO.


Gravidez2 e lactação3

A Amplacilina® (ampicilina) não deve ser administrada durante a gravidez2 e lactação3 a não ser que, a critério do médico, os benefícios do tratamento esperados para as mães superem os riscos potenciais para o feto. Informe ao seu médico a ocorrência de gravidez2 na vigência do tratamento ou após o término do tratamento.

A ampicilina é excretada no leite materno. Informe ao seu médico se está amamentando.


Cuidados de administração

A Amplacilina® (ampicilina) deve ser administrada da seguinte forma:

Cápsula: Deve ser ingerida com um pouco de líquido, preferencialmente água, cerca de 30 minutos a 1 hora antes das refeições.

Pó para suspensão oral - 60 mL: para reconstituição, adicione água filtrada dentro do frasco, aos poucos e sob agitação constante, até que a suspensão obtida atinja o volume indicado pela marca no rótulo.

Após reconstituição, o produto mantém- se estável por 7 dias à temperatura ambiente (entre 15ºC a 30º C). Após este prazo, despreze qualquer suspensão não utilizada.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Interrupção do tratamento

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico; somente o médico poderá avaliar a eficácia da terapia. A interrupção do tratamento pode ocasionar a não obtenção dos resultados esperados.


Reações adversas

Informe ao seu médico o aparecimento de reações desagradáveis tais como reações alérgicas (caracterizadas por vermelhidão de pele, urticária4 e coceira) e digestivas (como náuseas5, vômitos6, diarréia7).


TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.


Ingestão concomitante com outras substâncias

A ampicilina pode interagir com alopurinol podendo provocar erupções cutâneas. Pode também interagir com contraceptivos orais, tendo neste caso risco de gravidez2 indesejada. Deve- se evitar a ingestão da ampicilina com alimentos, pois estes dificultam sua absorção. Não deve ser administrada a pacientes sensíveis às cefalosporinas devido ao risco de reação alérgica8. A probenicida diminui a taxa de excreção das penicilinas, assim como prolonga e aumenta os seus níveis séricos.

Informe ao seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.


Contra- indicações e precauções

O uso deste medicamento é contra- indicado em caso de hipersensibilidade conhecida a ampicilina e/ou demais componentes da formulação.

A ampicilina deve ser utilizada com cautela em indivíduos com história de alergia9 intensa e/ou asma10.


NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA A SAÚDE.





INFORMAÇÕES TÉCNICAS - Amplacilina (Eurofarma)




CARACTERÍSTICAS - Amplacilina (Eurofarma)

Modo de ação
Ampicilina ou ácido 6[D(- )alfa-aminofenilacetamido] penicilânico, é um antibiótico bactericida11, semi-sintético, derivado do núcleo fundamental das penicilinas, o ácido 6-aminopenicilânico. Relatos de estudos in vitro demonstraram sensibilidade à ampicilina para os seguintes microrganismos:

• Gram- positivos: estreptococos alfa e beta-hemolíticos; Streptococcus pneumoniae (chamado Diplococcus pneumoniae); estafilococos não produtores de penicilinase; Bacillus anthracis, Clostridia sp; Corynebacterium xerosis e a maioria das cepas de enterococos.

• Gram- negativos: Haemophylus influenzae; Neisseria gonorrhoeae; Neisseria meningitidis; Proteus mirabilis e muitas cepas de Salmonella (incluindo Salmonella typhosa); Shigella e Escherichia coli.


Farmacocinética

A ampicilina é estável na presença do ácido gástrico, sendo bem absorvida pelo trato gastrintestinal. Difunde- se rapidamente na maioria dos tecidos e fluidos do organismo. A penetração no líquor e no cérebro, entretanto, somente ocorre na presença de inflamação12 meníngea.

A ampicilina é largamente excretada sob a forma ativa na urina13. De todas as penicilinas é a que se fixa em menor grau a proteínas14 plasmáticas.

Níveis séricos de aproximadamente 2,0 mcg/mL foram alcançados 1 a 2 horas após a administração oral de 250 mg de ampicilina para indivíduos adultos. Níveis significativos foram detectados por 6 horas. Os níveis séricos obtidos após injeção intramuscular15 são proporcionais à dose administrada. Níveis de aproximadamente 40,0 mcg/ml foram alcançados meia hora após injeção1 de 1.000 mg IM em indivíduos adultos. Níveis mais elevados podem ser obtidos com a administração endovenosa, dependendo da dose e da velocidade de infusão.




INDICAÇÕES - Amplacilina (Eurofarma)

Amplacilina® (ampicilina) está indicada no tratamento de infecções causadas por microrganismos sensíveis à ampicilina, tais como infecções do trato urinário, respiratório, digestivo e biliar. Infecções localizadas ou sistêmicas especialmente causadas por germes do grupo esterococos, Haemophilus, Proteus, Salmonella e E. coli. Também indicada nas infecções bucais, extrações infectadas e outras intervenções cirúrgicas.




CONTRA-INDICAÇÕES - Amplacilina (Eurofarma)

Ampicilina está contra- indicada para pacientes com história de reações de hipersensibilidade às penicilinas e/ou demais componentes da formulação.

Não deve ser administrada a pacientes sensíveis às cefalosporina devido a ocorrência de reação alérgica8 cruzada.


PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS - Amplacilina (Eurofarma)

RECOMENDA- SE A REALIZAÇÃO DE TESTES BACTERIOLÓGICOS PARA DETERMINAÇÃO DOS MICRORGANISMOS CAUSADORES DO PROCESSO INFECCIOSO, ASSIM COMO A SENSIBILIDADE DESTES À AMPICILINA, ANTES DA INSTITUIÇÃO DE QUAL QUER MEDICAÇÃO ANTIMICROBIANA. PARA SE DETERMINAR A SUSCEPTIBILIDADE RELATIVA IN VITRO PELO MÉTODO KIRBY-BAUER , DEVE-SE UTILIZAR DISCOS DE AMPICILINA DE 10 MCG. É CONVENIENTE RESERVAR A FORMA INJETÁVEL DA MEDICAÇÃO PARA CASOS DE INFECÇÕES DE MAIOR GRAVIDADE, OU AINDA, PARA PACIENTES INAPTOS A RECEBER A FORMA ORAL. REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE SÉRIAS E OCASIONALMENTE FATAIS FORAM REGISTRADAS EM PACIENTES SOB TRATAMENTO COM PENICILINAS. AINDA QUE A ANAFILAXIA16 SEJA MAIS FREQÜENTE COMO CONSEQÜÊNCIA DA TERAPÊUTICA INJETÁVEL, HÁ CASOS EM QUE OCORREU COM A ADMINISTRAÇÃO ORAL DE PENICILINAS. INDIVÍDUOS COM HIPERSENSIBILIDADE A MÚLTIPLOS ALÉRGENOS SÃO MAIS SUSCEPTÍVEIS A ESTAS REAÇÕES. TÊM SIDO DESCRITOS CASOS DE INDIVÍDUOS COM HISTÓRIA DE HIPERSENSIBILIDADE A PENICILINAS OS QUAIS APRESENTARAM REAÇÕES INTENSAS QUANDO TRATADOS COM CEFALOSPORINAS. ANTES DE SE INICIAR TERAPÊUTICA COM PENICILINAS DEVE-SE REALIZAR ANAMNESE CRITERIOSA SOBRE HISTÓRIA DE HIPERSENSIBILIDADE ÀS PENICILINAS, CEFALOSPORINAS OU OUTROS ALÉRGENOS. CASO OCORRAM REAÇÕES ALÉRGICAS, DEVE-SE INSTITUIR TRATAMENTO ADEQUADO E CONSIDERAR A INTERRUPÇÃO DO USO DA AMPICILINA. REAÇÕES ANAFILÁTICAS17 INTENSAS REQUEREM TRATAMENTO DE EMERGÊNCIA COM ADRENALINA, OXIGÊNIO, CORTICOSTERÓIDES ENDOVENOSOS E CONTROLE RESPIRATÓRIO, INCLUINDO ENTUBAÇÃO, SE NECESSÁRIO. A POSSIBILIDADE DE SUPERINFECÇÃO18 POR PATÓGENOS MICÓTICOS OU BACTERIANOS DEVE SER AVALIADA QUANDO O PRODUTO FOR UTILIZADO POR TEMPO PROLONGADO. NESTES CASOS, DEVE-SE INSTITUIR TERAPÊUTICA ADEQUADA. SUGERE-SE MAIOR ESPAÇAMENTO DAS DOSES (A CADA 12 OU 16 HORAS) PARA O TRATAMENTO DE INFECÇÕES SISTÊMICAS, EMBORA DOSES USUAIS POSSAM SER EMPREGADAS PARA INFECÇÕES DO TRATO URINÁRIO.


USO DURANTE A GRAVIDEZ2:

A segurança de ampicilina para uso durante a gravidez2 não foi estabelecida. Não deverá ser utilizada por mulheres grávidas, a menos que, a critério do médico, os efeitos benéficos esperados sejam substancialmente superiores aos riscos potenciais para o feto.


USO DURANTE A LACTAÇÃO3:

Pequenas concentrações de ampicilina foram detectadas no leite materno. Os efeitos para o lactente19, caso existam, não são conhecidos. Ampicilina deve ser administrada com cautela para mulheres que estão em fase de amamentação20.

Carcinogênese, mutagênese e prejuízo da fertilidade: A ampicilina demonstrou- se não mutagênica nos testes de Ames. Não foram realizados estudos de longa duração em animais para avaliar o potencial carcinogênico. Efeitos deletérios sobre a fertilidade humana não são conhecidos.


EXAMES LABORATORIAIS:

Assim como para qualquer droga potente, avaliações periódicas das funções renal21, hepática e hematopoética deveriam ser realizadas, durante tratamentos prolongados.


USO EM PORTADORES DE INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA22 E/OU RENAL21:

Pode haver acúmulo de AMPICILINA em pacientes com comprometimento intenso da função renal21 (clearance de creatinina23 menor que 30 mL/minuto).


EFEITOS SOBRE A HABILIDADE DE DIRIGIR VEÍCULOS E/OU OPERAR MÁQUINAS:

Não há evidências de que a ampicilina diminua a habilidade de dirigir veículos e/ou operar máquinas.




INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS - Amplacilina (Eurofarma)

Pacientes recebendo alopurinol para o tratamento de hiperuricemia parecem estar predispostos ao desenvolvimento de erupções cutâneas induzidas pela ampicilina. A ampicilina tem sido associada com uma redução na excreção urinária de estrógenos endógenos em pacientes grávidas e casos isolados de irregularidade menstrual e gravidez2 não planejada em pacientes recebendo contraceptivos orais. A probenecida diminui a taxa de excreção das penicilinas, assim como prolonga e aumenta os seus níveis séricos.

INTERAÇÃO COM TESTES DE LABORATÓRIO:

As penicilinas podem interferir com a medida da glicosúria24 realizada com o método do sulfato de cobre, ocasionando falsos resultados de acréscimo ou diminuição. Esta interferência não ocorre com o método da glicose25 oxidase.




REAÇÕES ADVERSAS - Amplacilina (Eurofarma)

Assim como com outras penicilinas, a maioria das reações adversas estão essencialmente limitadas a reações de hipersensibilidade. Estas ocorrem com maior probabilidade em indivíduos que demonstraram reações prévias de hipersensibilidade a penicilinas, ou naqueles com história de

alergia9, asma10, febre do feno26 ou urticária4. podem ser atribuídas ao uso da ampicilina As seguintes reações adversas:

Gastrintestinais: glossite27, estomatite28, náusea29, vômito30, enterocolite, colite31 pseudomembranosa e diarréia7. Estas reações estão geralmente associadas a forma sfarmacêuticas de uso oral.

Reações de hipersensibilidade: eritema32 maculopapular, eritema multiforme33, urticária4, dermatite34 esfoliativa. a Anafilaxia16 é a reação mais séria ocorrida, tendo sido associada principalmente a administração parenteral.

NOTA: URTICÁRIA4, ERUPÇÃO CUTÂNEA E REAÇÕES SEMELHANTES À DOENÇA DO SORO35 PODEM SER CONTROLADAS COM ANTI- HISTAMÍNICOS E, SE NECESSÁRIO, CORTICOSTERÓIDES SISTÊMICOS. SEMPRE QUE TAIS REAÇÕES OCORREREM, O USO DA AMPICILINA DEVE SER INTERROMPIDO, A MENOS QUE, NA OPINIÃO DO MÉDICO, A CONDIÇÃO A SER TRATADA COLOQUE EM RISCO A VIDA DO PACIENTE, E SOMENTE POSSA SER ERRADICADA COM O USO DA AMPICILINA. REAÇÕES ANAFILÁTICAS17 INTENSAS REQUEREM USO IMEDIATO DE ADRENALINA, OXIGÊNIO E CORTICOSTERÓIDES ENDOVENOSOS.

HEPÁTICAS: UMA ELEVAÇÃO MODERADA NA TRANSAMINASE GLUTÂMICA- OXALACÉTICA (TGO) TEM SIDO OCASIONALMENTE NOTADA, PARTICULARMENTE EM CRIANÇAS, MAS SEU SIGNIFICADO NÃO É CONHECIDO.

HEMATOLÓGICAS E LINFÁTICAS: ANEMIA36, TROMBOCITOPENIA37, PÚRPURA TROMBOCITOPÊNICA, EOSINOFILIA, LEUCOPENIA38 E AGRANU- LOCITOSE TÊM SIDO OCASIONALMENTE RELATADAS DURANTE A TERAP ÊUTICA COM PENICILINAS. ESTAS REAÇÕES SÃO USUALMENTE REVERSÍVEIS COM INTERRUPÇÃO DO TRATAMENTO, E ACREDITA-SE SEREM FENÔMENOS DE HIPERSENSIBILIDADE.




ADMINISTRAÇÃO E POSOLOGIA - Amplacilina (Eurofarma)

Administração
As cápsulas de Amplacilina® (ampicilina) devem ser deglutidas com um pouco de líquido. A ingestão de alimentos interfere na absorção de ampicilina, portanto recomenda- se sua tomada 30 minutos a 1 hora antes das refeições. Já para a suspensão oral devem ser seguidas as informações descritas no item “Recomendações para Reconstituição da Suspensão Oral”.



Posologia

A garantia de níveis sangüíneos eficazes em virtude de sua estabilidade no meio gastrintestinal indica a via oral para a administração da ampicilina. Nos impedimentos, usar a via injetável, passando à via oral assim que possível.


A critério médico e de acordo com a maior ou menor gravidade da infecção39 recomenda- se a seguinte posologia:





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(*) Podem ser necessárias doses maiores para infecções graves.

(**) As doses recomendadas para crianças destinam- se àquelas cujo peso não resulte em doses mais altas que para adultos.


Doses menores que as recomendadas na tabela acima não devem ser utilizadas. Em infecções graves o tratamento poderá ter que ser prolongado por várias semanas, e mesmo doses mais elevadas poderão ser necessárias. Os pacientes devem continuar o tratamento pelo menos por 48 a 72 horas após cessarem todos os sintomas40 ou tornarem- se negativas as culturas. As infecções por estreptococos hemolíticos requerem um mínimo de 10 dias de tratamento para evitar manifestações de febre reumática41 ou glomerulonefrite42. Nas infecções crônicas das vias geniturinárias e gastrintestinais são necessárias freqüentes avaliações bacteriológicas e clínicas, assim como exames pós-tratamento repetidos por vários meses, para confirmação de cura bacteriológica.

Infecção39 por Neisseria gonorrhoeae: infecções uretrais, cervicais, retais e faringeanas em adultos podem ser tratadas com dose única de 3,5 g de ampicilina associada a 1,0 g de probenecida administradas simultaneamente. Deve- se realizar seguimento, por meio de culturas, de 4 a 7 dias em homens e de 7 a 14 dias em mulheres, após o tratamento. Todos os pacientes com gonorréia43 deveriam possuir testes sorológicos para sífilis44 na época do diagnóstico45. Pacientes com posologia negativa, que não apresentem lesão suspeita de sífilis44 deveriam fazer seguimento de controle com sorologia mensal durante 4 meses, para detectar possível sífilis44 mascarada pelo tratamento de gonorréia43. Pacientes com gonorréia43, que apresentam sífilis44 concomitante, devem receber tratamento adicional apropriado para sífilis44 de acordo com seu estágio.


RECOMENDAÇÕES PARA RECONSTITUIÇÃO DA SUSPENSÃO ORAL:


Pó para suspensão oral - 60 mL: para reconstituição, adicione água filtrada dentro do frasco, aos poucos e sob agitação constante, até que a suspensão obtida atinja o volume indicado pela marca no rótulo. Após reconstituição, cada colher-medida 5 ml conterá 250 mg de ampicilina.

Após reconstituição, o produto mantém- se estável por 7 dias à temperatura ambiente (entre 15°C a 30°C). Após este prazo, despreze qualquer suspensão não utilizada.


Administração intramuscular:

Diluir com o diluente (água estéril para injeção1) que acompanha cada frasco e aplicar em injeção intramuscular15 profunda. A solução deve ser utilizada em até uma hora após a reconstituição.


Administração intravenosa direta:

Diluir cada frasco de 1000 mg com 3 ml do diluente e injetar lentamente, de modo que a injeção1 demore no mínimo 10 a 15 minutos para a de 1.000 mg. Administrações mais rápidas podem resultar em convulsões.


Administração intravenosa contínua:

Diluir cada frasco de 1.000 mg com 3 ml do diluente. A seguir, a solução resultante deve ser misturada com fluidos próprios para infusão intravenosa, de tal forma que se obtenha uma concentração entre 2 e 30 mg/ml. Estudos de estabilidade com a ampicilina sódica, em várias soluções para infusão intravenosa, indicam que a droga perderá menos de 10% de sua atividade, à temperatura de 21°C, nas seguintes soluções, concentrações e nos tempos indicados:





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NOTA: As penicilinas, incluindo a ampicilina sódica, não devem ser misturadas com aminoglicosídeos, seja na mesma seringa46 ou no mesmo fluido para injeção1, visto que pode ocorrer inativação física da droga.




SUPERDOSAGEM - Amplacilina (Eurofarma)

Conduta na superdosagem

As penicilinas apresentam toxicidade direta mínima no homem. É improvável que efeitos tóxicos graves resultem de ingestão, mesmo que em largas doses. O perigo potencial associado à administração de altas doses por via parenteral é o possível efeito irritante sobre o sistema nervoso47 central e periférico, podendo causar ataque epileptiforme. Pacientes com disfunção renal21 são mais susceptíveis a alcançar níveis sangüíneos tóxicos. Não havendo antídoto48 específico, o tratamento, quando necessário, deve ser de suporte. A ampicilina pode ser removida por hemodiálise49, mas não por diálise peritoneal50. Devido ao sódio presente na Amplacilina® (ampicilina) injetável, aconselha- se a monitorização de eletrólitos sangüíneos nos pacientes, principalmente naqueles com tendência a hipernatremia. Cada grama51 de Amplacilina® (ampicilina) injetável contém 61,9 mg (2,7 mEq) de sódio.




PACIENTES IDOSOS - Amplacilina (Eurofarma)

Devem- se seguir as orientações gerais descritas anteriormente.


Venda Sob Prescrição Médica.

N.º de lote, data de fabricação e prazo de validade: VIDE CARTUCHO.


Para sua segurança mantenha esta embalagem até o uso total do medicamento.


MS - 1.0043.0687

Farm. Resp.: Dra. Sônia Albano Badaró - CRF-SP 19.258


Fabricado por: EUROFARMA LABORATÓRIOS LTDA.

Rua Enéas Luiz Carlos Barbante, 216 - São Paulo - SP


EUROFARMA LABORATÓRIOS LTDA.

Av. Ver. José Diniz, 3.465 - São Paulo - SP

CNPJ 61.190.096/0001- 92 - Indústria Brasileira





Amplacilina (Eurofarma) - Laboratório